Hur ser vi på kontroversen om den antidepressiva tianeptinfria syra.
Lämna ett meddelande
Stablon/Koaxial (tianeptinfri syra till salu) är ett läkemedel som används för behandling av depression och ångest. Det är ett atypiskt antidepressivt medel. Ingen form av medicinen är för närvarande godkänd för användning i USA på grund av dess höga risk för missbruk och beroende. Så detta är inte ett läkemedel som för närvarande kan ordineras av din läkare.
TIANEPTINE SODIUM är dock för närvarande godkänt för att behandla depression och ångest i Frankrike, vissa länder i Asien och Latinamerika. I länder där det används marknadsförs det under varumärket Stablon. Det säljs också i vissa länder under varumärkena Platinol och Coaxial. Användningen av drogen har varit full av kontroverser sedan den först introducerades.
Observera att Stablon/Coaxial (tianeptin natrium) inte är godkänd för användning i USA på grund av dess höga risk för missbruk. Den här artikeln är endast i informationssyfte.
Detta dokument kommer att introducera den nuvarande situationen, praktiska problem och framtida utvecklingsmöjligheter för läkemedlet.
Den aktuella applikationsstatusen för denna produkt
Förra veckan förbjöd Michigans delstatslagstiftare ett läkemedel som du kanske inte har hört talas om - ett antidepressivt läkemedel som hetertianeptinnatrium.
Om det godkänns av guvernören kommer lagförslaget att göra Michigan till den första staten att klassificera läkemedlet som ett schema 2-kontrollerat ämne.
Även denna månad dök det upp en rapport om att två ungdomar i Texas som hade överdoserat hittades på platsen med påsar märkta med tianeptin och hade överdriven mängd droger i blodet.
De kan vara de första människorna i USA som dör av en överdos av tianeptin.
Tianeptin natrium listades första gången i Frankrike 1989 för behandling av depression. Det är ett antidepressivt läkemedel som godkänts av mer än 60 länder. USA är inte ett av dem. Den säljs under namnen stabil, koaxial, etc.
Det liknar en grupp antidepressiva medel som kallas tricykliska läkemedel som går tillbaka till 1950-talet, men tianeptins roll i hjärnan är annorlunda. Det verkar på μ Opioidreceptorer, dvs riktar sig mot morfin och oxikodon.
En trovärdig källa till opioidkopplade vetenskapsnyheter var ett 2014-dokument från Columbia University-teamet.
Det är fantastiskt att ingen vet vad målet är. Det är en stor överraskning, säger studiens medförfattare Jonathan Harwich, chef för molekylär terapi vid Columbia University, till Healthline. Detta är det enda antidepressiva medlet som fungerar genom denna mekanism.
Javitch och andra grundade ett bioteknikföretag som heter cures, som utvecklar varianter av tianeptin och andra opioidmodulatorer för refraktär depression. Teamet hoppas kunna genomföra kliniska prövningar på människor så snart som möjligt.
Refraktär depression är ett stort problem, sa Ravitch. Antidepressiva medel riktade mot opioidreceptorer ger en unik möjlighet att behandla patienter som för närvarande inte svarar på antidepressiva medel.
Stablon / Coaxial och möjligheten av dess missbruk
För närvarande har tianeptine inte godkänts för användning i USA, så det rekommenderas starkt att inte använda det för underhållningsändamål. FDA varnade för att användningen av tianeptin, särskilt i stora doser, kan leda till allvarliga biverkningar.
Många andra länder som från början hade godkänt tianeptin för att behandla symtom på depression och ångest har också följt efter. Även om det fortfarande går att förskriva i Frankrike, lade de 2005 till en etikett som varnade för risken för missbruk och beroende av tianeptin på läkemedlets förpackning. Förhållandet mellan nytta och risk för läkemedlet har också omvärderats ett par gånger.
I Michigan och några andra stater har tianeptin lagts till på listan över farliga kontrollerade ämnen. Även om FDA inte godkänner det, kan tianeptin och produkter som innehåller läkemedlet fortfarande köpas i närbutiker, där det marknadsförs som en nootropic. Nootropics är syntetiska kosttillskott som folk tror kan förbättra deras mentala prestation. Läkemedelstillsynsmyndigheter kan inte reglera dem eftersom de marknadsförs som kosttillskott.
En rapport från 2018 fann två dödliga fall av tianeptingift i Texas. Läkemedlet hade dock använts för rekreation och inte enligt ordination av en läkare eller vårdgivare. I båda fallen visade sig de skadade ha höga nivåer av tianeptin i blodet.
Framtiden för tianeptin natrium
Detta nya läkemedel har hjälpt till att förändra hur forskare tänker om depression.
En anledning är att tianeptin inte har någon direkt effekt på serotonin, till skillnad från Prozac och andra "SSRI". Den grundläggande teorin om varför antidepressiva medel fungerar har gått bort från tanken att deprimerade människor har för lite serotonin tillgängligt för dem, enligt en betrodd recension från 2017
Depression kan istället orsakas av att hjärnan blir mindre anpassningsbar och läkemedel kan fungera när de främjar "neuroplasticitet".
Tianeptin modulerar indirekt glutamat, den främsta excitatoriska neurotransmittorn. Stressiga situationer tenderar att påverka glutamatbanorna, vilket leder till fluktuationer som kan försämra nerv- och hjärnvävnad. Tianeptin kan skydda dessa vägar och därmed skydda mot stress.
Tianeptin har flera fördelar jämfört med SSRI, ett team ledd av Bruce S. McEwen vid Rockefeller University skrev en betrodd källa 2010. De sa att det kan öka koncentrationen inom en vecka och "inre spänning" inom två veckor. De tillade att det också fungerar mot ångest och depression, är mindre benäget att orsaka sexuella problem eller illamående och gör inte patienterna sura.
"Berättelsen om tianeptin håller på att utvecklas och detta antidepressivum är rikt på framtida möjligheter för att förstå grundläggande mekanismer såväl som för dess terapeutiska tillämpningar", avslutade de.
Vem kan tianeptine hjälpa? Troliga grupper inkluderar personer som är känsliga för social avstötning, äldre, Parkinsonspatienter och personer med posttraumatisk stressyndrom (PTSD).
Det finns också bevis på potentiella genetiska markörer såväl som hjärnskanningssignaler som kan hjälpa till att identifiera troliga patienter, Javitch och hans medförfattare har inte anförtrotts
En studie från 2012 fann av pålitliga källor att tianeptin fungerar lika bra för irritabel tarm som det ofta föreskrivna amitriptylin, med färre biverkningar.
Att kombinera två antidepressiva läkemedel hjälper 50 procent till 60 procent av patienterna. I en studie från 2013 ökade en pålitlig källa av 150 vuxna patienter under 65 år, med hjälp av tianeptin som tilläggsläkemedel, svarsfrekvensen till 65 procent.
Många patienter är nu beroende av ett antidepressivt läkemedel och, för ångest, ett bensodiazepin.
"Bensos är värre" än tianeptin, sa Gupta till Healthline.
Ändå sa hon att hon skulle vara ovillig att någonsin skriva ut tianeptin, även om det skulle godkännas i USA, "på grund av den beroendeframkallande potentialen."
Tianeptin utgör nu en gräns inom depressionsbehandling.
"Upptäckten av opiatmekanismen är både väldigt spännande och ger oss paus", sa Javitch. "Det finns en lång historia av att tänka på ett samband mellan fysisk smärta och psykisk smärta. Vi vet att endogena opiatmekanismer är involverade i att reglera humör och beteende."
Men trots vad du kan läsa online, finns det inget tydligt vetenskapligt fall att tianeptin ökar vakenhet, förutom kanske genom att lindra ångest, sa Javitch.
Det är inte heller ett bra smärtstillande medel. All mild smärtlindring vid en säker dos skulle sannolikt försvinna för snabbt.
"Det som är anmärkningsvärt med tianeptin är att det leder till bestående förändringar i hjärnan som förmedlar en antidepressiv och ångestdämpande effekt, långt efter att läkemedlet har rensats från kroppen", sa han.
