5 fluorcytosin CAS 51-21-8

5-fluorouracil, kallad fluorouracil, är ett antimetaboliskt läkemedel av pyrimidinklass. Det är ett kemoterapiläkemedel som för närvarande används på kliniken. Det har en effekt på varje steg av proliferation, kan förhindra bildandet av tymin, hämma biosyntesen av DNA och därmed hämma tillväxten av cancerceller. Det används kliniskt för att behandla gastrointestinala tumörer, såsom magcancer, tarmcancer, levercancer, etc. Det är också effektivt mot bröstcancer, äggstockscancer, lungcancer, cancer i urinblåsan, livmoderhalscancer och cancer i bukspottkörteln.

Vitt eller vitt kristallint pulver. Mp{{0}} grad (sönderdelning), 0,1mol/L saltsyralösning har maximal absorption vid 265nm våglängd. Något löslig i vatten och etanol, olöslig i kloroform och eter, löslig i utspädd saltsyra och natriumhydroxidlösning.

fluorouracilomvandlas först till 5-fluoro-2-deoxiuracilnukleotid in vivo, hämmar tyminnukleotidsyntetas och blockerar omvandlingen av uracildeoxinukleotid till tymindeoxinukleotid, vilket påverkar DNA-biosyntesen. Samtidigt kan den inkorporera RNA och direkt hämma syntesen av RNA genom att blockera inkorporeringen av uracil och vasslesyra i RNA. Detta läkemedel är huvudsakligen kataboliskt i levern, det mesta bryts ned till koldioxid och utsöndras från andningen, och mycket lite utsöndras med urin. Fluorouracil var mer toxiskt för prolifererande celler än för icke-prolifererande celler, men det fanns ingen signifikant cellcykelspecificitet. Resistens mot fluorouracil kan vara resultatet av brist på enzymer som är nödvändiga för aktiv verkan eller en ökning av tymidylatsyntasaktivitet.