Vad är Aprepitant?
Aprepitant pulverär vitt eller svagt vitt kristallpulver, som är ett kemiskt ämne och olösligt i vatten. Lösligheten av aripipitan i vatten är mycket låg vid pH 2 ~ 1 0, med ett Log P på 4,8 vid pH 7,0. Något löslig i acetonitril, lätt löslig i etanol och isopropylacetat, löslig i etanol.
Aprepitant är en neurokinin-1(NK-1)-receptorantagonist, som tillhör kemoterapi- och kräkningsbehandlingsprodukterna mot cancer. Aprepitant har hög selektiv affinitet för humana, men låg affinitet för 5- hydroxitryptamin-, dopamin- och kortikosteroidreceptorer. Substans P är ett slags takykinin (neurokinin), som huvudsakligen finns i centrala och perifera nervsystemsneuroner. Det är relaterat till många funktioner, såsom kräkningar, depression, inflammatorisk smärta och inflammation av andra sjukdomar. Verkan av substans P medieras av NK-1-receptorn, som är en G-proteinreceptor och kopplad till fosfoinositidsignalvägen. Aprepitant binder till NK-1-receptorn i hjärnan och blockerar receptorn och behandlar därmed sjukdomar som medieras av substans P. Aprepitant kan selektivt förhindra att kombinationen av substans P och NK-1-receptorn i det centrala nervsystemet stoppas kräkningar, och kan användas för illamående och kräkningar orsakade av måttliga och höga kräkningar kemoterapiläkemedel.
| Produktnamn | Prepitant |
| CAS | 170729-80-3 |
| Molekylformel | C23H21F7N4O3 |
| Molekylvikt | 534.43 |
| EINECS-nummer | 677-636-6 |
| Lagringsskick | Förseglad i torr,2-8 grad |
| Smältpunkt | 244-246 grad |
| Löslighet | Soluble in DMSO(>25mg/ml) |
| Utseende | Vitt till beige puder |
| Specifik rotation | D25 +69 grad (c=1.00 i metanol) |
| Densitet | 1,51±0,1 g/cm3 (förutspådd) |
Vad är den farmakologiska effekten av Aprepitant?
Det blockerar verkan av substans P genom att binda till NK-1-receptorn, som huvudsakligen finns i det centrala nervsystemet och dess periferi.Aprepitant pulverkan ockupera NK-l-receptorer i hjärnan genom blod-hjärnbarriären, med hög selektivitet och affinitet, men låg affinitet för NK-2- och NK-3-receptorer. Samtidigt är affiniteten av Aprepitant till målen för andra läkemedel (såsom dopaminreceptorn och 5-HT3-receptorn) som används för att behandla illamående och kräkningar framkallade av kemoterapi också mycket låg, och dess effekt att minska illamående och kräkningar är bättre än andra droger. Denna produkt kan förbättra den fullständiga svarsfrekvensen av akut och fördröjd illamående och kräkningar inducerade av kemoterapi i standardmetoden för behandling av svåra kräkningssymtom orsakade av kemoterapi med 5- tryptamin 3(5-HT3)-receptorblockerare och dexametason . Aprepitant kan hämma akuta och fördröjda kräkningar inducerade av Cisplatin i den vita hjälpdjursmodellen. Engångsdos före eller samtidigt med cisplatin. Aprepitant kan minska kräkningssymtom inom de närmaste 72 timmarna; Samtidigt kan Aprepitant också förstärka sin antiemetiska effekt genom att kombinera med dexametason eller 5-HT och receptorblockeraren ondansetron.
Produktspecifikation
| Punkt | Specifikation | Resultat |
| Utseende | Vitt eller benvitt kristallint pulver | Vitt fast pulver |
| Identifiering | Av IR | Följer |
| Genom HPLC | Följer | |
| Löslighet | Fritt löslig i dimetylsulfoxid, olöslig i vatten |
Följer |
| Specifik rotation | {{0}}.0~+71.0 grader | {{0}},0 grader |
| Vatteninnehåll | Mindre än eller lika med 0,50 % | 0.13% |
| Förlust vid torkning | Mindre än eller lika med 0,50 % | 0.10% |
| Rester vid antändning | Mindre än eller lika med 0,10 % | 0.06% |
| Organiska föroreningar | Orenhet AP{{0}}: Mindre än eller lika med 0,15 % | ND |
| Orenhet AP1: Mindre än eller lika med 0,15 % | ND | |
| Orenhet AP2: Mindre än eller lika med 0,15 % | ND | |
| Desfluoro aprepitant: Mindre än eller lika med 0,15 % | ND | |
| Alla andra individuella föroreningar: Mindre än eller lika med 0,10 % | 0.06% | |
| Totala föroreningar: Mindre än eller lika med 0,30 % | 0.25% | |
| Analysera | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Slutsats: | Överensstämmer med företagsspecifikationen. |
Vilka funktioner har Aprepitant?
Aprepitant pulverär ett hjälpmedel mot tumörer med antiemetiska, antiinflammatoriska, antikoagulerande, antioxidant och gastrointestinala funktioner förbättrande effekter och funktioner.
1. Antiemetikum:
Aprepitant kan hämma akuta och fördröjda kräkningar orsakade av cisplatin och förbättra den antiemetiska aktiviteten av 5-HT3-receptorantagonisten ondansetron och glukokortikoid dexametason vid kräkningar orsakade av cisplatin. Därför kan Aprepitant användas för att lindra illamående och kräkningssymtom.
2. Antiinflammatorisk:
Aprepitant har en viss antiinflammatorisk effekt, vilket kan hämma spridningen av granulationsvävnad och eliminera inflammatorisk respons. Detta har en lindrande effekt på de inflammatoriska symtom som kan uppstå hos tumörpatienter under behandlingen.
3. Antikoagulant:
Aprepitant har en viss antikoagulerande effekt och kan minska blodets viskositet. Hög viskositet kan leda till mikrocirkulationsrubbningar, och den antikoagulerande effekten av aprepitantkapslar hjälper till att förbättra mikrocirkulationen.
4. Antioxidant:
Aprepitant har effekten att ta bort fria radikaler och kan minska oxidativ stress genom att fånga upp fria radikaler.
5. Förbättra gastrointestinal funktion: Aprepitant kan öka gastrointestinal blodtillförsel, minska magsyrasekretion och förbättra gastrointestinal funktion.
HTML5-atlas av Aprepitant
|
|
Vad är skillnaden mellan fosaprepitant och aprepitant?
1. Produktingredienser och huvudeffekter
Fosaprepitant används främst som ett antiemetiskt läkemedel och har antitumöreffekter. Det kan användas för att behandla återkommande hjärnmetastaser genom att förbättra angiogenes i tumörvävnad och öka antigeniciteten hos tumörvävnad, och därigenom uppnå en antitumöreffekt.Aprepitant pulverär ett antitumöradjuvansläkemedel, som huvudsakligen används för att förhindra akut och fördröjd illamående och kräkningar under den initiala och upprepade behandlingen av starkt emetogen antitumörkemoterapi.
2. Verkningsmekanism
Fosaprepitant verkar på tumörvävnad genom sin specifika verkningsmekanism, vilket kan innefatta att påverka tillväxten och metastaseringen av tumörceller. Aprepitant hämmar huvudsakligen 5-hydroxitryptaminreceptorerna i neuroner för att hämma nervcellers excitabilitet för antitumörbehandling, och administreras i kombination med andra antiemetika för att förhindra illamående och kräkningar orsakade av kemoterapi.
Biologisk aktivitet av Aprepitant:
| Beskriva | Aprepitant är en selektiv neurokinin 1-receptorantagonist med hög affinitet med ett Kd på 86 pM. |
| In vitro studier | Aprepitant minskar metabol aktivitet med ett uppskattat IC50-värde på 20μM. Aprepitant inducerar celltillväxthämning och G1-cellcykelstopp. Aprepitant inducerar signifikant apoptos i Nalm-6-celler, vilket förmedlas genom kaspas-3-aktivering. Aprepitant (20μM) inducerar p53-ackumulering och uttryck av pro-apoptotiska p53-målgener. Aprepitant (1, 5, 10 μM) hämmar HIV-infektion i MDM från deprimerade och osupprimerade HIV-negativa individer ex vivo på ett dosberoende sätt. IC90-värdet för aprepitant motsvarar 10μM och IC50-värdet är ungefär 5μM. |
| In vivo studier | Aprepitant förhindrar B. burgdorferi-infektionsinducerad ökning av NK-1R-uttryck i NHPs in vivo. Aprepitantbehandling förhindrar B. burgdorferi-inducerad ökning av CCL2-proteinnivåer i cerebrospinalvätskan hos NHP. Aprepitantbehandling förhindrar B. burgdorferi-inducerad ökning av CCL2- och CXCL13-mRNA-uttryck i dorsala rotganglier av NHP och förhindrar B. burgdorferi-inducerad ökning av CCL2, CXCL13, IL-17A och IL-6-mRNA uttryck i ryggmärgen av NHPs. Aprepitantbehandling dämpar B. burgdorferi-infektionsinducerad minskning av astrocytaktivitet/antal. Aprepitant (10 mg/kg, ip) dämpar signifikant AMPH- och kokain-inducerat CPP-uttryck och rörelseaktivering hos möss. Däremot förbättrar aprepitant signifikant morfininducerat CPP-uttryck samtidigt som det signifikant hämmar morfinmedierad rörelseaktivitet hos möss. Aprepitant inducerar inte signifikant CPP eller betingad platsaversion eller rörelseaktivering eller hämning. Aprepitant (125 mg/dag, oralt) resulterade i en 1-log minskning av plasmanivåerna av viralt RNA jämfört med obehandlade kontroller. |
| Cellexperiment | Den hämmande effekten av aprepitant på den metaboliska aktiviteten av Nalm{{0}}-celler utvärderades genom upptaget av tiazolylblått tetrazoliumbromid (MTT) av levande celler. Celler såddes på 96-brunnsplattor med en densitet av 5000 celler/brunn. Efter behandling med 5, 10, 15, 20 och 30 μM aprepitant under 24, 36 och 48 timmar, inkuberades cellerna ytterligare med 100 μM MTT (0,5 mg/ml) vid 37 grader i 3 timmar. Obehandlade celler definierades som kontrollgruppen. Efter solubilisering av den utfällda formazanen med 100 μL DMSO, mättes den optiska densiteten vid en våglängd av 578 nm med en ELISA-läsare. |
| Djurförsök | Femton rhesusapor bedövades och inokulerades intratekalt i cisterna magna med 1 × 108 livsdugliga spiroketer, medan 5 rhesusapor var oinfekterade och fick 1 ml RPMI 1640-medium efter avlägsnande av en lika stor mängd CSF. Etablering av B. burgdorferi-infektion in vivo bekräftades genom positiv odling från minst ett obduktionsvävnadsprov. Den första gruppen av djur studerades under 2 veckor och inkluderade två kontrolldjur (varav ett behandlades med aprepitant), två infekterade och obehandlade djur och två infekterade djur behandlade med aprepitant. Den andra gruppen av djur studerades under 4 veckor och inkluderade 3 kontrolldjur (varav ett behandlades med aprepitant), 5 infekterade och obehandlade djur och 4 infekterade djur behandlade med aprepitant. Djuren fick en genomsnittlig daglig dos av aprepitant på 28 ± 6 mg/kg per dag, och läkemedelsbehandling initierades 2 dagar före inokulering. Dessa doser överensstämmer med standard veterinärprotokoll för utvalda läkemedel i NHP, och 4-veckans varaktighet av studien utesluter utvecklingen av neuropatologi som inträffar 8 veckor efter B. burgdorferi-infektion. |
| Referenser |
[1]. Martinez AN, et al. Aprepitant begränsar in vivo neuroinflammatoriska svar i en rhesusmodell av Lyme-neuroborrelios. J Neuroinflammation. 2017 15 feb;14(1):37. [2]. Bayati S, et al. Hämning av tachykinin NK1-receptorn med användning av aprepitant inducerar apoptotisk celldöd och G1-stopp genom Akt/p53-axeln i pre-B akuta lymfoblastiska leukemiceller. Eur J Pharmacol. 15 november 2016;791:274-283. [3]. Mannangatti P, et al. Differentiella effekter av aprepitant, en kliniskt använd neurokinin-1-receptorantagonist på uttrycket av betingad psykostimulant kontra opioidbelöning. Psykofarmakologi (Berl). 2017 feb;234(4):695-705. [4]. Barrett JS, et al. Farmakologisk grund för NK1R-antagonisten, aprepitant som tilläggsterapi vid HIV. J Transl Med. 2016 maj 26;14(1):148. |
Vilka är försiktighetsåtgärderna för Aprepitant?
Aprepitant är en dosberoende CYP3A4-hämmare och måste användas med försiktighet när det används med produkter som huvudsakligen metaboliseras av CYP3A4; vissa kemoterapiläkemedel metaboliseras av CYP3A4.
Aprepitant kan orsaka en signifikant minskning av det internationella normaliserade förhållandet (INR) av protrombintiden när det används tillsammans med warfarin.
Effekten av hormonella preventivmedel kan minska under och i 28 dagar efter användning av aprepitant. Därför bör alternativa preventivmedel eller räddningsmetoder användas för preventivmedel under användning av aprepitant och i 1 månad efter den sista dosen av aprepitant.
Hur och var kan man köpa Aprepitant Powder i grossistledet?
Du kan lita på vår beställning eftersom vi har goda erfarenheter av att sälja legala pedagogiska droger.
Vi genomför oberoende laboratorietester på alla produkter och säljer dem sedan till våra respekterade kunder.
Skicka din förfrågan för mer information, Klicka på e-post:allen@faithfulbio.comNu.
En mängd olika fraktsätt som du kan välja
|
Transporttid |
Fraktmetod |
Krav på lastvikt |
Fördel |
|
3-7 dagar |
DHL, Tyskland DHL, Tyskland DPD, |
Lämplig för under 50 kg. |
Vi har lager i Tyskland och Kalifornien, USA, |
|
7-15 dagar |
Med flyg |
Lämplig för mer än 50 kg. |
|
|
15-60 dagar |
Till sjöss |
Lämplig för mer än 500 kg. |
Skicka din förfrågan för mer information, Klicka på e-post:allen@faithfulbio.comNu.
Ansvarsfriskrivning: Artiklarna som publiceras på den här webbplatsen används huvudsakligen för att främja akademiskt utbyte och lärande, och betyder inte att den här sidan håller med om dess åsikter eller bekräftar äktheten av dess innehåll. Filtrera noggrant. Om du anser att den här artikeln gör intrång kontaktar du administratören. Vi ansvarar inte för konsekvenserna av att använda informationen och tjänsterna på denna webbplats.
Notera: Denna förening bör endast användas för forskningsändamål. Dessa påståenden har inte utvärderats av Food and Drug Administration. Rådgör med din läkare och lär dig om tillgängliga studier innan du använder dem. Denna produkt är inte avsedd att diagnostisera, behandla, bota eller förebygga någon sjukdom.
Populära Taggar: aprepitant powder cas 170729-80-3, Kina, leverantörer, tillverkare, fabrik, anpassad, grossist, köp, pris, bulk, ren, producent, rabatt, till salu, i lager, gratisprov, råpulver, råmaterial, tillverkat i Kina