Vad är Capecitabine?
Capecitabin är en antimetabolisk fluorouracil-deoxinukleosidkarbamatprodukt som kan omvandlas till 5-FU in vivo, vilket kan hämma celldelning och störa RNA- och proteinsyntesen. Det är lämpligt för vidare behandling av avancerad primär eller metastaserad bröstcancer som är ineffektiv av paklitaxel och kemoterapiprogram inklusive antracyklinantibiotika.
| Produktnamn | Capecitabin |
| CAS | 154361-50-9 |
| Molekylformel | C15H22FN3O6 |
| Molekylvikt | 359.35 |
| EINECS-nummer | 604-948-1 |
| Lagringsskick | 2-8 grad |
| Smältpunkt | 110-121 grad |
| Löslighet | H2O: löslig 10mg/ml, transparent (uppvärmd) |
| Utseende | Vitt till benvitt pulver |
| Kokpunkt | 517,6±60,0 grader vid 760 mmHg |
| Densitet | 1,49±0,1 g/cm3 (förutspådd) |
Hur fungerar capecitabin?
Capecitabin pulverkan snabbt absorberas av tarmslemhinnan och omvandlas till en mellanprodukt som kallas 5- deoxi -5-fluoruridin i levern. Därefter kommer denna intermediär in i tumörvävnaden och omvandlas till 5- fluorouracil (5-FU).
Människor bör vara bekanta med 5-FU. Detta är ett av de tidigaste antitumörläkemedlen som syntetiserats i världen, och det är också det mest använda antipyrimidinläkemedlet i världen. 5-FU spelar en antitumörroll huvudsakligen genom att hämma DNA-syntesen av tumörceller.
Produktspecifikation
| Punkt | Specifikation | Resultat |
| Utseende | Vitt eller benvitt fast pulver | Följer |
| Identifiering | Av IR | Följer |
| Genom HPLC | Följer | |
| Löslighet | Löslig i DMF, svårlöslig i THF, lätt löslig i metanol och acetonitril, mycket svagt löslig i etanol och diklormetan, olösligt i vatten |
Följer |
| Polymorf form | Polymorf form 1 | Följer |
| Smältpunkt | 211C~216 grader | 212,8 grader ~214,9C |
| Vatteninnehåll | Mindre än eller lika med 0,50 % | 0.10% |
| Tungmetaller | Mindre än eller lika med 20 ppm | Följer |
| Rester vid antändning | Mindre än eller lika med 0,20 % | 0.09% |
| Relaterat ämne | Varje enskild orenhet: Mindre än eller lika med 0,10 % | 0.06% |
| Totala föroreningar: Mindre än eller lika med 1,00% | 0.16% | |
| Analys (på vattenfri basis) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Partikelstorlek | D90: Mindre än eller lika med 100μm | Följer |
| Slutsats: | Överensstämmer med företagsspecifikationen. | |
Vilka är effekterna av Capecitabine?
Capecitabin verkar genom att störa nukleinsyrasyntesen, blockera energimetabolism och angiogenes och har antitumöreffekter.
1. Interferera med nukleinsyrasyntes
Capecitabin är ett oralt kemoterapiläkemedel som kan omvandlas till en aktiv metabolit, fluorouracil, av tumörcellernas innervägg och därigenom hämma syntesen av DNA och RNA. Denna effekt kan göra att cancercellstillväxten hämmas eller stoppas under en specifik tillväxtperiod, och därigenom kontrollera dess proliferationsförmåga.
2. Blockering av energiomsättningen
Capecitabin pulverkan påverka energitillförseln av tumörvävnad genom att störa viktiga enzymer i folatmetabolismen. Otillräcklig energitillförsel kommer att begränsa delningshastigheten för cancerceller och uppmana dem att konsumera reservglykogen för att bibehålla överlevnaden.
3. Inhibering av angiogenes
Capecitabin kan minska produktionen av flera faktorer som krävs för bildning av nya blodkärl, och i viss mån indirekt döda mikrometastaser; det kan också minska permeabiliteten för befintliga kapillärer, öka trycket inuti tumören och främja vätskebildning och absorption av nekrotiska områden.
4. Omvänd läkemedelsresistens
En systematisk studie av tumörcellsmodeller som har utvecklat multiläkemedelsresistens fann att capecitabin kan återställa dessa cellers känslighet för paklitaxel och andra vanligt använda läkemedel mot cancer.
5. Förbättra patienternas livskvalitet
Jämfört med traditionella kemoterapiregimer kan det minska det fysiska obehaget och den psykiska bördan som orsakas av symtom som illamående, kräkningar och håravfall, och hjälpa till att förbättra patienternas dagliga aktiviteter och övergripande livskvalitet.
HTML5-atlas av Capecitabine
|
|
Biologisk aktivitet av Agmatinsulfat:
| Beskriva | Capecitabin är en oralt tillgänglig prodrug som omvandlas till sin aktiva metabolit, Fluorouracil (FU), av tymidinfosforylas. |
| In vitro studier | Capecitabin är ett kemoterapeutiskt medel mot cancer. Det klassificeras som en antimetabolit. Capecitabin omvandlas till 5'-deoxi-5-fluorocytidin (5'DFCR), 5'-deoxi-5-fluoruridin (5'DFUR) och 5-fluorouracil (5-FU) av karboxyesteraser (CES1 och 2), cytidindeaminaser (CDD) och tymidinfosforylas (TP), i levern och tumörer. Capecitabin inducerar signifikanta cytotoxiska effekter in vitro endast vid höga koncentrationer. De genomsnittliga IC50-värdena varierade från 860 μM i COLO205-celler till 6000 μM i HCT8-celler [2]. |
| In vivo studier | En farmakokinetisk/farmakodynamisk studie utfördes på möss som bar HCT 116 xenotransplantat, som fick 0.52 och 2,1 mmol/kg/dag av capecitabin genom oral sondmatning. Capecitabin administrerat vid 0,52 mmol/kg/dag inducerade partiell kontroll av HCT116 xenografttumörtillväxt: tillväxthastighet=7.5 ± {{10}},5 på dag 21. Capecitabin 2,1 mmol/kg/dag uppnådde fullständig kontroll av tumörtillväxt under behandling: tillväxthastighet=1 ± 0,2 på dag 21 [2]. |
| Cellexperiment | HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 och COLO205 humana koloncancerceller användes. Celler ströks ut i 96-brunnsplattor dag 1 med en densitet av 2500 celler/brunn för HCT116, 3500 celler/brunn för HCT8 och HT29, 5000 celler/brunn för HCT15, 6000 celler/brunn för SW620 och 7000 celler /well för COLO205. Volymen var 150 μL/brunn för COLO205. Alla cellinjer behandlades på dag 2 med ökande koncentrationer av capecitabin (0,1-10 mM), 5'DFCR (10 nM-100 μM), 5'DFUR (2,5-500 μM) ) eller 5-FU (0.5-250 μM) i 24 timmar. Efter läkemedelsexponering tvättades cellerna en gång med kall PBS och placerades i 200 μL läkemedelsfritt medium i 72 timmar efter slutet av läkemedelsexponeringen. Cellerna fixerades sedan med triklorättiksyra och färgades med sulforhodamin B. Optisk densitet mättes vid 540 nm med användning av en Biohit BP-800. Resultaten är baserade på tre oberoende experiment utförda i tre exemplar [2]. |
| Djurförsök | Möss [2] Sex veckor gamla C57/Bl6 Nu/Nu-möss användes. Bilaterala HCT 116 xenotransplantat erhölls genom subkutan injektion av 107 celler/flank. Djur som bar HCT 116 xenotransplantat behandlades med vehikel eller capecitabin 0.52 eller 2,1 mmol/kg (563 respektive 2250 mg/m2) en gång dagligen i 5 dagar/vecka genom oral sondmatning i 3 veckor (dagar {{ 17}}, 7-dagar 11,14-18). Djuren avlivades på dag 0, 15, 30 minuter, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 8 timmar och 24 timmar, och före planerad behandling dag 7 och 14 efter behandlingens början. Tre djur analyserades för varje tidpunkt. Vid tidpunkten för insamlingen samlades blod i heparin och plasma separerades och lagrades i -80 grad. Levern avlägsnades omedelbart och lagrades i RNAlater-lösning. Tumörer makrodissekerades för att avlägsna fibrotisk vävnad och blodkärl och snabbfrystes i flytande kväve. |
| Referenser |
[1]. PharmD CM, et al. Capecitabine: En recension. Klinisk terapi. 2005 Jan; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM, et al. Genuttryck förutsäger differentiell capecitabinmetabolism, vilket påverkar både farmakokinetiken och antitumöraktiviteten. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(2):310-7. |
Vad är skillnaden mellan capecitabin och 5-fluorouracil?
1 är produktsammansättningen annorlunda
Huvudkomponenten i capecitabin ärcapecitabinpulver, medan huvudkomponenten i 5-Fluorouracil är 5-Fluorouracil-injektion.
2, rollen är annorlunda
Capecitabin kan användas som adjuvant kemoterapi för tjocktarmscancer och som monoterapi för tjocktarmscancerpatienter som får enbart fluorouracil. 5-Fluorouracil kan användas för att behandla tumörer i matsmältningskanalen eller för att behandla koriokarcinom med en stor dos av 5-Fluorouracil.
3. Olika biverkningar
Biverkningarna av capecitabin är relativt små, och symtom som hudutslag och håravfall kan förekomma. Biverkningarna av 5-fluorouracilinjektion är relativt stora, vilket kan leda till benmärgsdämpning och gastrointestinala obehag.
Vad ska jag vara uppmärksam på när jag använder Capecitabine-pulver?
1. Undvik kontakt och skaffa speciella instruktioner före användning.
2. Andas inte inCapecitabin pulver.
3. Bär lämpliga skyddskläder och handskar.
4. Vid olycka eller obehag, uppsök omedelbart läkare (visa om möjligt dess etikett).
Hur och var kan man köpa Capecitabine-pulver i grossistledet?
Du kan lita på vår beställning eftersom vi har goda erfarenheter av att sälja legala pedagogiska droger.
Vi genomför oberoende laboratorietester på alla produkter och säljer dem sedan till våra respekterade kunder.
Skicka din förfrågan för mer information, Klicka på e-post:allen@faithfulbio.comNu.
En mängd olika fraktsätt som du kan välja
|
Transporttid |
Fraktmetod |
Krav på lastvikt |
Fördel |
|
3-7 dagar |
DHL, Tyskland DHL, Tyskland DPD, |
Lämplig för under 50 kg. |
Vi har lager i Tyskland och Kalifornien, USA, |
|
7-15 dagar |
Med flyg |
Lämplig för mer än 50 kg. |
|
|
15-60 dagar |
Till sjöss |
Lämplig för mer än 500 kg. |
Skicka din förfrågan för mer information, Klicka på e-post:allen@faithfulbio.comNu.
Ansvarsfriskrivning: Artiklarna som publiceras på den här webbplatsen används huvudsakligen för att främja akademiskt utbyte och lärande, och betyder inte att den här sidan håller med om dess åsikter eller bekräftar äktheten av dess innehåll. Filtrera noggrant. Om du anser att den här artikeln gör intrång kontaktar du administratören. Vi ansvarar inte för konsekvenserna av att använda informationen och tjänsterna på denna webbplats.
Notera: Denna förening bör endast användas för forskningsändamål. Dessa påståenden har inte utvärderats av Food and Drug Administration. Rådgör med din läkare och lär dig om tillgängliga studier innan du använder dem. Denna produkt är inte avsedd att diagnostisera, behandla, bota eller förebygga någon sjukdom.
Populära Taggar: capecitabine powder cas 154361-50-9, Kina, leverantörer, tillverkare, fabrik, anpassad, grossist, köp, pris, bulk, ren, producent, rabatt, till salu, i lager, gratisprov, råpulver, råmaterial, tillverkat i Kina