ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Vad är ORM-15341?

Ketodarolutamid (ORM-15341) har fått stor uppmärksamhet vid behandling av prostatacancer. Det är en potent och högaffinitet icke-steroidal androgenreceptorkompetitiv komplett antagonist. I huvudsak är det den huvudsakliga aktiva metaboliten av nästa-generations antiandrogenprodukt ODM-201 i människokroppen. Med andra ord, efter att patienter använder ODM-201, omvandlas den aktiva substansen delvis tillORM-15341, som också uppvisar en mycket stark hämmande effekt på canceraktivitet.

Ketodarolutamid hämmar testosteron-inducerad AR nukleär translokation. Dess utmärkta specificitet interfererar med proliferationen av AR-beroende prostatacancerceller och visar antitumöraktivitet i kastrations-resistenta prostatacancermodeller.

kontakta oss via e-post :sales6@faithfulbio.com

Vad är verkningsmekanismen för ORM-15341?

ORM-15341 är en icke-steroid androgenreceptorreglerande molekyl och den huvudsakliga aktiva metaboliten som produceras efter att den orala föreningen ODM-201 kommer in i människokroppen. Efter oralt intag av ODM-201 metaboliseras det i kroppen till Ketodarolutamid, som är den centrala aktiva substansen för dess androgenreceptorreglerande funktion.

Det verkar i första hand på androgenreceptorn, ett nyckelmål för proliferationen av prostatacancerceller. Relaterade experimentella data bekräftar att ORM-15341(Ketodarolutamid) har en stark affinitet för androgenreceptorn, med en halvmaximal hämmande koncentration (IC50) på 38 nanomol per liter och en kompetitiv bindningskonstant på 8 nanomol per liter, vilket visar överlägsen effektivitet jämfört med enzapalutamid.

Även mot androgenreceptormutanter med försvagad effekt i många vanliga produkter,ORM-15341kan fortfarande utöva sin reglerande effekt normalt, vilket lägger den experimentella grunden för dess tillämpning vid kastrations-resistent prostatacancer. Samtidigt kan det hämma androgen-inducerad androgenreceptorkärntranslokation och bibehålla stabil autoregulatorisk aktivitet även i prostatacancerceller med androgenreceptoröveruttryck.

På grund av den låga blod-hjärnbarriärpenetrationen av dess moderförening ODM-201, producerar Ketodarolutamid nästan inga signifikanta effekter på det centrala nervsystemet-in vivo och stör inte signifikant den mänskliga androgenåterkopplingsslingan. Kliniska studier har visat att hos metastaserande kastrations-resistenta prostatacancerpatienter som behandlats med ODM-201 och som inte hade fått andra behandlingar, upplevde 86% av patienterna en 50 % eller mer minskning av nivåerna av prostataspecifikt antigen (PSA) jämfört med deras initiala värden. Denna positiva effekt är nära relaterad till androgenreceptorns regulatoriska aktivitet som är inneboende i ORM-15341 själv.

Kommer ORM-15341 att påverka normala androgennivåer i kroppen?

Enligt befintlig forskning påverkar ORM-15341 inte normala androgennivåer i kroppen.

I djurstudier inriktade på dess modersubstans, ODM-201, fann man att denna förening inte stör androgenåterkopplingsslingan i hypotalamus-hypofys-gonadala axeln. Med andra ord, ODM-201 och dess metabolit ORM-15341(Ketodarolutamid), medan de stör androgenreceptorsignaleringen, påverkar inte kroppens normala hormonreglerande centra och orsakar därför inte onormala fluktuationer i serumtestosteronnivåerna.

Det är en androgenreceptorantagonist. Dess verkningsmekanism är att direkt binda till androgenreceptorer, vilket blockerar möjligheten för androgener att binda till receptorerna, snarare än att påverka androgensyntes eller sekretion. Enkelt uttryckt minskar det inte mängden androgener, utan upptar snarare androgenreceptorerna, vilket hindrar androgener från att binda.

Detta handlingssätt görORM-15341skiljer sig markant från vissa tidigare anti-androgenprodukter, och den förra är mer effektiv.

Dessutom har moderföreningen till ORM-15341, ODM-201, en mycket låg blod-hjärnbarriärpenetrationshastighet, vilket ytterligare minskar dess potentiella påverkan på det centrala nervsystemet och endokrina regleringscentra.

Sammanfattningsvis är ORM-15341(Ketodarolutamid)s verkan exakt begränsad till receptornivån, utövar dess effekter utan att störa den övergripande endokrina balansen och hjälper till att upprätthålla normal hormonell homeostas hos patienter.

MF av ORM-15341

Smältpunkt	210 - 212C
Kokpunkt	714,7±60,0 grader (förutspådd)
Densitet	1,41±0,1 g/cm3(förutspådd)
Molekylvikt	396.83
Lagringsförhållanden	-20 graders frys, under inert atmosfär
Surhetskoefficient	8.70±0.10

Specifikation

En mängd olika fraktsätt för dig att välja

Våra styrkor:

Vårt företag har godkänt FDA och ISO19001 kvalitetsledningssystem certifiering. Och vi har interna samarbetsavtal med flera fabriker och laboratorier i Kina, vårt företag kan tillhandahållaORM-15341etc. till ett förmånligare pris. Om du är intresserad, vänligen lämna ett meddelande.
Vi har inte bara unika fördelar inom transport, utan stöder också flera betalningsmetoder, oavsett om du använder amerikanska dollar, euro, australiensiska dollar eller lokala valutor från Singapore, Malaysia, Thailand och så vidare. Vi kan också stödja lokala valutor i dessa regioner och länder. Dessutom stödjer vi även bankkort (kreditkort etc.) för betalningar.

Vanliga frågor:

F1: Hur effektivt är ORM-15341 för att hämma androgenreceptorer?
In vitro experimentella data visar att Ketodarolutamid uppnår en halv-maximal hämmande koncentration (IC50) på cirka 38 nanomol på androgenreceptorn, vilket motsvarar en bindningsinhiberingskonstant på endast 8 nanomol. Under samma experimentella förhållanden är motsvarande värde för liknande andra-generations aktiva ingredienser 86 nanomol, vilket visar att dess bindningseffekt till receptorn är mer än tio gånger högre. Dessutom upprätthåller den en stabil och mycket effektiv effekt mot olika receptorvarianter, vilket gör den lämplig för de flesta användningsfall där tolerans kan utvecklas.
F2: Vilka är fördelarna med ORM-15341?
Studier har visat att hjärnans-till-plasmakoncentrationsförhållande för ORM-15341(Ketodarolutamid) är extremt lågt, så det kommer nästan aldrig in i det centrala nervsystemet. Därför har den extremt låg blod-hjärnbarriärpenetration, vilket är dess största fördel.
F3: Är ORM-15341effektiv när den används ensam?

ORM-15341kan användas ensamt dagligen för att utöva sina effekter direkt. Det kan agera stabilt på motsvarande receptorer, exakt blockera relaterad signaltransduktion och smidigt reglera kroppens relaterade fysiologiska tillstånd.

Ansvarsfriskrivning: Informationen som publiceras på denna webbplats kommer från internet, vilket inte betyder att denna webbplats instämmer i dess åsikter eller bekräftar innehållets äkthet. Var uppmärksam för att särskilja den. Dessutom används produkterna som tillhandahålls av vårt företag endast för vetenskaplig forskning. Vi ansvarar inte för konsekvenserna av felaktig användning.

Om du är intresserad av våra produkter, eller har kritiska förslag på våra artiklar eller inte är helt nöjd med de mottagna produkterna, vänligen kontakta oss viaE-post :sales6@faithfulbio.com . Vårt team är engagerat i att säkerställa att kunderna är fullständiga nöjda.

Populära Taggar: orm-15341 cas 1297537-33-7, Kina, leverantörer, tillverkare, fabrik, anpassad, grossist, köp, pris, bulk, ren, producent, rabatt, till salu, i lager, gratisprov, råpulver, råmaterial, tillverkat i Kina