Råvaror Oxaliplatin CAS 61825-94-3

Råvaror Oxaliplatinär ett vitt eller vitt frystorkat löst block eller pulver, dess molekylformel är C8H14N2O4Pt, dess molekylvikt är 397,29 och dess smältpunkt är 198.5-199.7 grader. Oxaliplatin innehåller hydrofila aminogrupper och är svagt lösligt i vatten. Dess löslighet vid 20 grader är 7,9 mg/ml. Olösligt i metanol, olösligt i etanol och aceton. I en vattenlösning hydrolyseras oxalat, så kontakt med en alkalisk lösning bör undvikas. Cyklohexyldiamingruppen med anticanceraktivitet har dock inte förändrats, så oxaliplatin är en mycket stabil förening. Oxaliplatin kan reagera med natriumklorid för att bilda en fällning, och produkten är instabil och sönderdelas snabbt, så Oxaliplatin kan inte användas i kombination med normal koksaltlösning.

Vad är Oxaliplatin?

Råvaror Oxaliplatinär ett platina-cancerläkemedel listat efter cisplatin och karboplatin. Oxaliplatin blockerar dess replikation och transkription genom tvärbindning av platinaatomer med DNA-kedjor, vilket ger anticanceraktivitet. Oxaliplatin har en signifikant hämmande effekt på många typer av tumörceller, såsom tarmcancer, icke-småcellig lungcancer, äggcancer och bröstcancer, och har en god additiv eller synergistisk effekt med många antitumörläkemedel, såsom { {3}} fluorouracil, paklitaxel och cyklofosfamid. Oxaliplatins toxicitet för mag-tarmkanalen, levern, njurarna och benmärgen minskade signifikant jämfört med cisplatin och karboplatin, och det tolererades väl.

Det är tredje generationens platina-anticancerläkemedel, en platinaförening av diaminocyklohexan, det vill säga 1,2-diaminocyklohexangruppen ersätter aminogruppen i cisplatin.

Hur fungerar Oxaliplatin?

Liksom andra platinaläkemedel,Råvaror Oxaliplatinutövar sin cytotoxicitet nästan genom att förstöra DNA. Oxaliplatin tvärbinder med DNA genom dess metaboliter i celler och bildar ett DNA-komplex, som sedan stoppar replikeringen av tumörceller och leder till cellapoptos. Oxaliplatin inducerar apoptos av tumörceller genom att skada deras DNA, hämma syntesen av DNA och RNA och utlösa kroppens immunsvar.

1. DNA-skada oxaliplatin verkar främst på cancercellers kromosomala DNA, men dess komplexitet kan också bildas i nukleosomer. I celler kan oxaliplatin inducera tre typer av tvärbindning.

(1) DNA-tvärbindning DNA-tvärbindning betyder att vid basparning bildar två G-baser ett par, eller så bildas ett GA-baspar med en lägre frekvens, snarare än ett normalt GC-par. Samtidigt verkar DNA-tvärbindning vara huvudmekanismen för att inducera DNA-skada.

(2)DNA-kedjediplomati anses ha stor betydelse för cisplatins cytotoxicitet. DNA-koppling verkar vara mindre viktig i anticancermekanismen för oxaliplatin.

(3) DNA-proteintvärbindning. När det gäller tvärbindning av DNA-protein, även om det kan denaturera enzymer och andra viktiga proteiner i celler, har den aktuella forskningen inte bekräftat att det kan orsaka celldöd.

2. Hämning av DNA-syntes Oxaliplatin kan hämma DNA-synteseftersom det är en hämmare av tyminsyrasyntas. Många studier har funnit att tyminsyrasyntaset i celler är lägre när oxaliplatin kombineras med fluorouracil, men den specifika mekanismen är fortfarande okänd.

3. Hämning av budbärar-RNA-syntes Oxaliplatin hämmar RNA-transkription med tre mekanismer:

① Kombinerat med transkriptionsfaktorer. I början av transkriptionen kan platina-DNA-komplex fungera som bindningspunkten för transkriptionsfaktorer, vilket förhindrar den normala bindningen av transkriptionsfaktorer med promotorer.

② Hämning av RNA-polymeras. Cisplatin kan bilda ett komplex med vissa polymeraser (såsom polymeras II), vilket förhindrar enzymet från att komma in i dess aktiva ställe och därmed hämmar dess verkan. Oxaliplatin bör också spela denna roll.

③ Delta i mekanismen för nukleosomhiston-DNA-komplex. Nukleosomhiston-DNA-komplex påverkar bindningen av DNA-strängar till RNA-polymeras, vilket förhindrar dess transkriptionsprocess. Oxaliplatin kan förstärka effekten av denna väg.

4. Får tumören att producera immundöd.

I djurtumörmodeller och mänskliga experiment kan oxaliplatin leda till immundöd hos tumörer. Efter att ha inducerat tjocktarmscancer hos möss, vid behandling med oxaliplatin, fann man att det fanns flera immunsignaler på ytan av tjocktarmscancerceller före apoptos. Dessa signaler var produkten av interferon i T-celler och kunde interagera med dendritisk cellreceptor 4. För närvarande är orsaken till detta fenomen att oxaliplatin får kroppens immunsystem att svara, vilket utsöndrar anti-tumörantikroppar. Eftersom i djurmodellen av patienter med dendritisk cellreceptor 4-deletion och tjocktarmscancer, även om oxaliplatin injicerades, kunde ovanstående immunsignaler inte observeras, den sjukdomsfria progressionsperioden för dessa patienter var kortare och den totala överlevnaden var lägre, resultaten var statistiskt signifikanta.

Vilka är biverkningarna av oxaliplatin?

1. Hematopoetisk toxicitet:

Oxaliplatin har viss blodtoxicitet.

När det används ensamt kan det orsaka följande biverkningar:

Anemi, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, ibland upp till grad 3 eller 4.

I kombination med 5- fluorouracil ökar den hematologiska toxiciteten som neutropeni och trombocytopeni.

2. Gastrointestinal reaktion:

Cirka 10 % av patienterna som tog oxaliplatin enbart utvecklade kraftigt illamående och kräkningar, och 4 % utvecklade svår diarré. I kombination med 5- fluorouracil ökade dessa biverkningar avsevärt.

3. Neurotoxisk reaktion:

Perifer sensorisk neuropati, kännetecknad av perifer neurit, kan delas in i akut sensorisk neuropati och kronisk neurotoxicitet. 85% ~ 95% av patienterna kommer att stimuleras och förvärras i kyla.

Hur man väljer fler produkter

Skicka din förfrågan för mer information, klicka på e-post:allen@faithfulbio.comNu.

Du kan också kontakta mig via WhatsApp:+86 13137770562

En mängd olika fraktsätt som du kan välja

varning: Artiklarna som publiceras på den här webbplatsen används huvudsakligen för att främja akademiskt utbyte och lärande, och betyder inte att den här sidan håller med om dess åsikter eller bekräftar äktheten av dess innehåll. Filtrera noggrant. Om du anser att den här artikeln gör intrång kontaktar du administratören. Vi ansvarar inte för konsekvenserna av att använda informationen och tjänsterna på denna webbplats.

Notera: Denna förening bör endast användas för forskningsändamål. Dessa påståenden har inte utvärderats av Food and Drug Administration. Rådgör med din läkare och lär dig om tillgängliga studier innan du använder dem. Denna produkt är inte avsedd att diagnostisera, behandla, bota eller förebygga någon sjukdom.

Populära Taggar: råvaror oxaliplatin cas 61825-94-3, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, ren, producent, till salu