Vad är Rivaroxaban?
Rivaroxaban är ett nytt oralt antikoagulerande läkemedel, en selektiv FXa-hämmare som verkar på det aktiva stället för faktor Xa (FXa). Det hämmar FXa och hämmar de inre och yttre koagulationsvägarna på ett dosberoende sätt för att hämma trombos. Det kan användas för vuxna patienter som genomgår elektiv höft- eller knäproteskirurgi för att förhindra venös trombos, och kan också användas för vuxna patienter med icke-valvulärt förmaksflimmer med en historia av stroke eller övergående ischemisk attack för att minska risken för stroke och systemisk attack. emboli.
Rivaroxaban pulverär ett vitt till benvitt pulver, olösligt i vatten; olöslig i etanol; Större än eller lika med 13,9 mg/ml i DMSO under mild uppvärmning
| Produktnamn | Rivaroxaban |
| CAS | 366789-02-8 |
| Molekylformel | C19H18ClN3O5S |
| Molekylvikt | 435.88 |
| EINECS-nummer | 685-132-2 |
| Lagringsskick | Inert atmosfär, 2-8 grad |
| Smältpunkt | 228-229 grad |
| Löslighet | Olösligt i vatten; Olöslig i etanol; Större än eller lika med 13,9 mg/ml i DMSO under mild uppvärmning. |
| Utseende | Vitt till benvitt pulver |
| Kokpunkt | 732,6±60,0 grader (förutspådd) |
| Densitet | 1,460±0,06 g/cm3 (förutspått) |
Vad är mekanismen för Rivaroxaban?
Rivaroxaban hämmar fri och bunden koagulationsfaktor Xa i protrombinaskomplex. Det är en selektiv direkt koagulationsfaktor Xa-hämmare och dess starttid är 2,5 till 4 timmar. Inhiberingen av koagulationsfaktor Xa kommer att avbryta de interna och externa vägarna för koagulationskaskaden, vilket hämmar bildandet av trombin och utvecklingen av trombus. Rivaroxaban hämmar inte trombin (aktiverad koagulationsfaktor II) och har inte visats ha någon effekt på blodplättar.
Produktspecifikation
| Punkt | Specifikation | Resultat |
| Utseende | Vitt pulver | Följer |
| identifiering | IR: liknande referensstandard | Följer |
| Lösningens utseende | Klar och färglös | Följer |
| Förlust vid torkning | Mindre än eller lika med 0,5 % | 0.06% |
| Sulfaterad ask | Mindre än eller lika med 0,2 % | 0.03% |
| Tungmetaller | Mindre än eller lika med 0,002 % | Följer |
| Relaterade föreningar | Enkel förorening Mindre än eller lika med 1.0% | Följer |
| Summan av föroreningar Mindre än eller lika med 2.0% | Följer | |
| Analysera | 98.0%till 101,5% | 99.80% |
| Slutsats: | Överensstämmer med företagsspecifikationen. |
Vilka är tillämpningarna av rivaroxaban?
1. Rivaroxaban pulveranvänds för personer som genomgår elektiv höft- eller knäprotesoperation för att förhindra venös trombos (VTE).
2. Det används för vuxen venös trombos (DVT) för att minska risken för DVT-recidiv och lungemboli (PE) efter akut DVT.
3. Det används för vuxna patienter med icke-valvulärt förmaksflimmer med en eller flera riskfaktorer för att minska risken för stroke och systemisk emboli.
4. Den väsentliga skillnaden mellan rivaroxaban och fondaparinuxnatrium/heparin är att det inte kräver deltagande av antitrombin III, utan kan direkt motverka fria och bundna Xa-faktorer för att minska aktiveringen av trombin och därmed förlänga koagulationstiden. Det har inte bara en blockerande effekt på bildandet av blodproppar, utan kan också förstöra de bildade blodpropparna.
HTML5-atlas av Rivaroxaban
|
|
Biologisk aktivitet av Rivaroxaban
| Beskrivning | Rivaroxaban är en mycket potent och selektiv faktor Xa (FXa)-hämmare med potent anti-FXa-aktivitet (IC50 på 0,7 nM, Ki på 0,4 nM). |
| In vitro studier | Rivaroxaban (BAY {{0}}) är en oral, direkt faktor Xa (FXa)-hämmare som används för att förebygga och behandla arteriell och venös trombos. Rivaroxaban hämmar kompetitivt humant FXa (Ki 0.4 nM) med 10 000-faldig selektivitet jämfört med andra serinproteaser; det hämmar också protrombinasaktivitet (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban hämmar endogent FXa mer potent i plasma från människa och kanin (IC50 21 nM) än i råttplasma (IC50 290 nM). Den visar en antikoagulerande effekt i human plasma, fördubblar protrombintiden (PT) och aktiverar den partiella tromboplastintiden vid 0,23 respektive 0,69 μM. |
| In vivo studier | Rivaroxaban (BAY {{{{10}}}}) är en potent, selektiv, direkt FXa-hämmare med utmärkt in vivo-aktivitet och god oral biotillgänglighet. Rivaroxaban (BAY 59-7939), givet som intravenös bolus före trombinduktion, minskad trombbildning (ED50 0,1 mg/kg), hämmade FXa och förlängde PT på ett dosberoende sätt. PT50 och FXa påverkades något vid ED50 (1,8-faldig ökning respektive 32 % hämning). Vid 0,3 mg/kg (en dos som nästan fullständigt hämmade trombbildning) förlängde rivaroxaban PT måttligt (3,2±0.5-faldigt) och hämmade FXa-aktivitet (65±3%). |
| Kinasanalys | Aktiviteten av rivaroxaban (BAY {{0}}) mot renade serinproteaser mättes med användning av kromogena eller fluorogena substrat i 96-brunnsmikrotiterplattor vid 25 grader. Enzymet inkuberades med rivaroxaban eller dess lösningsmedel DMSO under 10 minuter. Reaktionen initierades genom tillsats av substrat och färgen eller fluorescensen övervakades kontinuerligt vid 405 nm med en Spectra Rainbow Thermo Reader eller vid 630/465 nm med en SPECTRAfluor plus, respektive, i 20 minuter. Enzymaktivitet analyserades i följande buffertar (slutkoncentration): humant FXa (0,5 nM), kanin-FXa (2 nM), rått-FXa (10 nM) eller urokinas (4 nM) ) i 50 mM Tris-HCl-buffert, pH 8,3. 150 mM NaCl och 0,1 % bovint serumalbumin (BSA); pefachrome FXa (50-800 μM) eller kromotiocyanat U (250 μM) med trombin (0,69 nM), trypsin (2,2 nM) eller plasmin (3,2 nM) i 0,1 μM Tris-HCl, pH 8,0 mM CaCl20 ; kromotiocyanat TH (200 μM), kromotiocyanatplasmin (500 μM), eller kromotiocyanat-inhibitor (500 μM), FXIa (1 nM), eller APC (10 nM) i 50 mM fosfatbuffert, pH 50 mM; och S 2366 (150 eller 500 μM) FVIIa (1 nM) och vävnadsfaktor (3 nM) i 50 mM Tris-HCl-buffert, pH 8,0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 och 0,3 % BSA, HD-Phe-Pro -Arg-6-amino-1-naftalen-bensylsulfonamid i H2O (100 μM) och mättes i 3 timmar. FIXab/FX-analys, inklusive FIXab (8,8 nM) och FX (9,5 nM) i 50 mM Tris-HCl-buffert, pH 7,4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 och 0,1 % BSA, startades genom att tillsätta I-1100 (50 μM) och mättes i 60 minuter. Inhiberingskonstanten (Ki) mot FXa beräknades enligt Cheng-Prusoffs ekvation (Ki=IC50/1 + [S]/Km), där [S] är substratkoncentrationen och Km är Michaelis-Menten konstant. Km bestämdes från Lineweaver-Burk plot. IC50 är den hämmande dos som krävs för att minska kontrollens initiala hastighet med 50 %. |
| Djurförsök | Råttor[2] Fastande Wistar-hanråttor (HsdCpb:WU) användes. Råttvenstasmodellen inducerade trombos hos sövda råttor (n=10 per dosgrupp) med mindre modifieringar. Bukvenen cava exponerades och två lösa suturer (8–10 mm från varandra) placerades under grenarna på den vänstra njurvenen. Ribaxaban löstes i polyetylenglykol/H2O/glycerol (996 g/100 g/60 g) eller vehikel administrerades genom intravenös (iv) bolusinjektion i svansvenen 15 minuter före trombinduktion. Tromboplastin (0,5 mg/kg) injicerades i lårbensvenen och 15 sekunder senare knöts de proximala och distala suturerna. Efter 15 minuter avlägsnades det ligerade segmentet och tromben aspirerades och vägdes. Blodprov togs genom hjärtpunktion omedelbart före blodproppsavlägsnande. |
| Referenser |
[1]. Roehrig S, et al. Upptäckten av det nya antitrombotiska medlet 5-klor-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorfolin-4-yl )fenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}metyl)tiofen- 2-karboxamid (BAY 59-7939): en oral, direkt faktor Xa-hämmare. J Med Chem. 22 sep 2005; 48(19) [2]. Perzborn E, et al. In vitro- och in vivo-studier av det nya antitrombotiska medlet BAY 59-7939--en oral, direkt faktor Xa-hämmare. J Thromb Haemost. 2005 Mar;3(3):514-21. |
Vad är skillnaden mellan rivaroxaban och aspirin?
Skillnaderna mellan rivaroxaban och aspirin är olika i verkningsmekanism, effekt och kontraindikationer.
1. Olika mekanismer:rivaroxabanpulverhar en mycket selektiv hämmande effekt på koagulationsfaktor X, hämmar funktionen av koagulationsfaktor X i exogena eller endogena koagulationskaskadreaktioner, varigenom antikoagulerande effekt uppnås; aspirin är en icke-selektiv COX-2 (cyklooxygenas 2)-hämmare, som hämmar trombocytaggregation genom att hämma produktionen av prostaglandiner.
2. Olika effekt: rivaroxaban används främst för att förebygga venös trombos, minska risken för lungemboli och minska risken för trombos hos patienter med hjärtinfarkt och förmaksflimmer efter höft- eller knäprotesoperation; aspirin används främst för att behandla inflammatoriska sjukdomar som reumatoid artrit och artros och förebygga arteriell trombos hos patienter med hjärtinfarkt.
3. Olika kontraindikationer: rivaroxaban är kontraindicerat hos patienter med aktiv inre blödning, allvarlig leverdysfunktion, gravida och ammande patienter och de som är allergiska mot läkemedlet; aspirin är kontraindicerat hos patienter med aktiv inre blödning och de som är allergiska mot läkemedlet.
Vilka är kontraindikationerna för att använda Rivaroxaban-pulver?
1 Patienter som är allergiska mot något hjälpämne avrivaroxabanpulver.
2 Patienter med kliniskt uppenbar aktiv blödning.
3. Lesioner eller tillstånd med betydande risk för större blödningar.
4 Patienter med leversjukdom med koagulationsavvikelser och kliniskt relevanta blödningsrisker, inklusive patienter med cirros upp till Child Pugh klass B och C.
Hur och var kan man köpa Rivaroxaban Powder i grossistledet?
Du kan lita på vår beställning eftersom vi har goda erfarenheter av att sälja legala pedagogiska droger.
Vi genomför oberoende laboratorietester på alla produkter och säljer dem sedan till våra respekterade kunder.
Skicka din förfrågan för mer information, Klicka på e-post:allen@faithfulbio.comNu.
En mängd olika fraktsätt som du kan välja
|
Transporttid |
Fraktmetod |
Krav på lastvikt |
Fördel |
|
3-7 dagar |
DHL, Tyskland DHL, Tyskland DPD, |
Lämplig för under 50 kg. |
Vi har lager i Tyskland och Kalifornien, USA, |
|
7-15 dagar |
Med flyg |
Lämplig för mer än 50 kg. |
|
|
15-60 dagar |
Till sjöss |
Lämplig för mer än 500 kg. |
Skicka din förfrågan för mer information, Klicka på e-post:allen@faithfulbio.comNu.
Ansvarsfriskrivning: Artiklarna som publiceras på den här webbplatsen används huvudsakligen för att främja akademiskt utbyte och lärande, och betyder inte att den här sidan håller med om dess åsikter eller bekräftar äktheten av dess innehåll. Filtrera noggrant. Om du anser att den här artikeln gör intrång kontaktar du administratören. Vi ansvarar inte för konsekvenserna av att använda informationen och tjänsterna på denna webbplats.
Notera: Denna förening bör endast användas för forskningsändamål. Dessa påståenden har inte utvärderats av Food and Drug Administration. Rådgör med din läkare och lär dig om tillgängliga studier innan du använder dem. Denna produkt är inte avsedd att diagnostisera, behandla, bota eller förebygga någon sjukdom.
Populära Taggar: rivaroxaban pulver cas 366789-02-8, Kina, leverantörer, tillverkare, fabrik, anpassad, grossist, köp, pris, bulk, ren, producent, rabatt, till salu, i lager, gratisprov, råpulver, råmaterial, tillverkat i Kina