Sitagliptin Phosphate Monohydrate APIkod MK-0431 godkändes av FDA i oktober 2006 för behandling av typ 2-diabetes. Kliniska prövningar visar att det är mycket effektivt vid behandling av typ 2-diabetes. Som en ny typ av hypoglykemiskt råmaterial har det inte bara fördelarna med blodsockerberoende och måttlig hypoglykemisk effekt, utan ökar också insulinutsöndringen utan hypoglykemi och lindrar effektivt hunger. I applikationsutredningen har det inte heller några biverkningar som illamående, kräkningar, ödem och viktuppgång.
|
Punkt |
Specifikation | Resultat | |
|
Utseende |
Vitt eller ljusgult fint pulver |
anpassa |
|
|
Identifiering |
IR-spektrumet för provtagningen överensstämmer med det för referensen |
anpassa |
|
|
|
Retentionstiden för produktens största topp motsvarar den för standarden |
anpassa |
|
|
Löslighet |
Mycket lätt löslig i vatten; löslig i alkali-OH Soln ; Nästan olöslig i etanol, aceton, eter, kloroform |
anpassa |
|
|
Smältpunkt |
274 grader -280 grader |
140,9 grader |
|
|
Vatteninnehåll |
NMT10,0 % |
0.5% |
|
|
PH |
2.6-3.0 |
2.9 |
|
|
Partikelstorlek |
100 % till 65 mesh, inte mindre än 60 % till 80 mesh |
anpassa |
|
|
Densitet |
0,35-0,60 g/ml |
anpassa |
|
|
Tungmetall |
NMT 10 ppm |
5 ppm |
|
|
Arsenik |
NMT 1,0 ppm |
0,5 ppm |
|
|
Leda |
NMT1,5 ppm |
0,8 ppm |
|
|
Kadmium |
NMT 0,5 ppm |
0,1 ppm |
|
|
Merkurius |
NMT 1,56 ppm |
1,0 ppm |
|
|
Förlust vid torkning |
NMT1,0 % |
0.5% |
|
|
Pyridoxin HCL |
NMT 0,50 % |
0.1% |
|
|
Återstående lösnings=nts |
Metylbensen |
NMT 890 ppm |
550 ppm |
|
|
Etanol |
NMT 5000ppm |
1000 ppm |
|
|
N-Butylalkohol |
NMT 5000ppm |
1000 ppm |
|
Analys (torkad substans) |
98.0%-102.0.% |
99.0% |
|
|
Mikrobiologiska tester |
Totalt antal tallrikar |
NMT1000CFU/g |
anpassa |
| Slutsats | Överensstämmer med företagsspecifikationen. | ||
Vilken är den farmakologiska effekten av sitagliptinfosfatmonohydrat?
DPP-4 (även känt som CD26) är ett enzym som uttrycks på ytan av T-celler och spelar en viktig roll i immunregleringen. Förutom att nedbryta inkretin kan DPP-4 även hydrolysera olika bioaktiva peptider, inklusive tillväxthormonfrisättande hormon, neuropeptid Y, hypofysadenylatcyklasaktiverande peptid och gastrinfrisättande peptid. Bland dem har glukagon som peptid-1 en mycket kort halveringstid i plasma (t 1/2 ≈ 1 minut) och bryts lätt ned av DPP-4. Baserat på denna mekanism fokuserar utvecklingen av farmaceutiska råvaror för det intestinala insulinotropa systemet huvudsakligen på följande två riktningar:
1: Det är utvecklingen av peptidanaloger som inte lätt bryts ned av DPP-4 och som kan aktivera GLP-1-receptorer, såsom 2005 FDA godkändaExenatid. Det kan simulera de fysiologiska effekterna av GLP-1 samtidigt som man undviker snabb nedbrytning av DPP-4.
2: Vi utvecklar DPP-4-hämmare, representerade av sitagliptin. Det har forskning visatSitagliptin fosfatmonohydrat API 98% renhetkan öka aktiviteten och nivåerna av endogent GLP-1 och glukosberoende insulinotropa peptider genom att selektivt hämma DPP-4. På grund av dess blodsockerberoende insulinutsöndringsfrämjande effekt kan den avsevärt minska risken för hypoglykemi orsakad av traditionella hypoglykemiska råpulver. Samtidigt uppvisar den hög selektivitet mot DPP-4 (med ett selektivitetsförhållande på cirka 2600:1 för DPP-8/DPP-9), vilket gör det mindre mottagligt för biverkningar orsakade av hämning av DPP-8/DPP-9. Dessutom är dess effekt av att öka GLP-1-nivåerna relativt mild, vilket hjälper till att undvika gastrointestinala biverkningar som illamående och kräkningar orsakade av överdriven GLP-1.
Vilka är fördelarna och nackdelarna med Sitagliptin phosphate monohydrate API jämfört med andra DPP-4-hämmare (som saxagliptin)?
Sitagliptin fosfatmonohydrat APIoch saxagliptin är båda DPP-4-hämmare, och deras hypoglykemiska effekter är i allmänhet likvärdiga, men det finns skillnader i farmakokinetik, farmakologisk interaktion och säkerhet. Den specifika jämförelsen är som följer:
| Kontrastdimension | Sitagliptinfosfatmonohydrat | Saxagliptin |
| farmakokinetik | Halveringstiden är cirka 12,4 timmar, en gång om dagen, opåverkad av mat. | Halveringstiden- är cirka 2,5 timmar, men de aktiva metaboliterna har en lång-effekt. De administreras också en gång om dagen och påverkas inte av mat. |
| Metabolisk väg | Cirka 79 % utsöndras via njuren i prototypen, och dosen av njurinsufficiens måste justeras enligt eGFR. | Huvudsakligen metaboliseras av leverenzymer CYP3A4/5, patienter med njurinsufficiens (eGFR<45) need to reduce their dosage. |
| Medicinska interaktioner | Det finns mindre interaktion mellan farmaceutiska råvaror, och kombinationen med vanliga hypoglykemiska råvaror är säkrare. | När det används i kombination med potenta CYP3A4-hämmare (såsom ketokonazol), bör dosen reduceras; Kombinerad användning med inducerare som rifampicin kan minska effekten. |
| Säkerhetsfokus | Låg risk för hypoglykemi, vanliga biverkningar inkluderar överkänslighetsreaktioner, förhöjda leverenzymer, övre luftvägsinfektioner, etc. | Risken för hypoglykemi ökar i kombination med insulin eller sulfonureider; Det finns studier som tyder på att det kan vara något associerat med en ökad risk för hjärtsvikt. |
| Tillämplig befolkning | Interaktionen mellan läkemedelsråvaror är minimal, vilket gör den lämplig för patienter som behöver kombinationen av flera farmaceutiska råvaror. | Var försiktig när du använder det i kombination med vissa potenta hämmare; Individer med en historia av hjärtsvikt eller hög risk bör utvärderas med försiktighet. |
Vilka är biverkningarna av Sitagliptin phosphate monohydrate API?
Sitagliptin fosfatmonohydrat APIhar god övergripande tolerans och vanliga biverkningar inkluderar nasofaryngit, huvudvärk, yrsel, bukbesvär, förstoppning, diarré och utslag, som vanligtvis är milda och oftast självbegränsande. Försiktighet bör dock iakttas mot sällsynta men allvarliga risker såsom hypoglykemi (särskilt i kombination med insulin eller sulfonureider), akut pankreatit, akut njurskada, leverdysfunktion, interstitiell lunginflammation, intestinal obstruktion, rabdomyolys, trombocytopeni, angioödem, bullös pneumoni och allergi. Stevens Johnsons syndrom, etc.). Sitagliptinposfatmonohydratpulvret utsöndras huvudsakligen via njurarna. För patienter med måttlig till svår njurinsufficiens bör dosen justeras enligt kreatininclearancehastigheten för att förhindra ansamling av läkemedel. Det är förbjudet för personer som är allergiska mot denna produkt, patienter med typ 1-diabetes och patienter med diabetesketoacidos. Kvinnor under graviditet och amning bör väga fördelar och nackdelar innan de använder det
En mängd olika fraktsätt som du kan välja
|
Transporttid |
Fraktmetod |
Krav på lastvikt |
Fördel |
|
3-7 dagar |
DHL,Tyskland DHL,Tyskland DPD, |
Lämplig för under 50 kg. |
Vi har lager i Tyskland och Kalifornien, USA, |
|
7-15 dagar |
Med flyg |
Lämplig för mer än 50 kg. |
|
|
15-60 dagar |
Till sjöss |
Lämplig för mer än 500 kg. |
Våra styrkor:
Vårt företag har godkänt FDA och ISO19001 kvalitetsledningssystem certifiering. Och vi har interna samarbetsavtal med flera fabriker och laboratorier i Kina, vårt företag kan tillhandahållaSitagliptin Phosphate Monohydrate API Pulveretc. till ett förmånligare pris. Om du är intresserad, vänligen lämna ett meddelande.
Vi har inte bara unika fördelar inom transport, utan stöder också flera betalningsmetoder, oavsett om du använder amerikanska dollar, euro, australiensiska dollar eller lokala valutor från Singapore, Malaysia, Thailand och så vidare. Vi kan också stödja lokala valutor i dessa regioner och länder. Dessutom stödjer vi även bankkort (kreditkort etc.) för betalningar.
Vanliga frågor:
Q1. Hur förvaras?
Det rekommenderas att förvara det förseglat, borta från ljus och fukt vid 2-8 grader C. Under torra och förseglade förhållanden kan fast sitagliptinfosfatmonohydratpulver vanligtvis lagras stabilt i flera år. Lösningen ska användas så snart som möjligt efter beredning, eller frysas vid -20 grader C eller -80 grader C efter förpackning.
Q2. Vad är dess stabilitet?
Sitagliptinfosfatmonohydrat API-pulverär stabil under konventionella lagringsförhållanden. Dess lösning är stabil under sura och neutrala förhållanden, men den bryts ned över tiden under alkaliska förhållanden. Därför bör starka alkaliska miljöer undvikas under framställning och analys av formuleringar.
Q3. Vilka är dess huvudsakliga föroreningar?
Föroreningar är huvudsakligen indelade i två kategorier:
Processorenheter: mellanprodukter eller-biprodukter som genereras under syntesprocessen.
Nedbrytningsföroreningar: oxidations- eller hydrolysprodukter producerade under lätta, höga temperaturer eller sura-basförhållanden.
Olika kända föroreningar är listade i farmakopén och kräver kvalitativ och kvantitativ kontroll genom metoder som HPLC
Ansvarsfriskrivning: Informationen som publiceras på denna webbplats kommer från internet, vilket inte betyder att denna webbplats instämmer i dess åsikter eller bekräftar innehållets äkthet. Var uppmärksam för att särskilja den. Dessutom används produkterna som tillhandahålls av vårt företag endast för vetenskaplig forskning. Vi ansvarar inte för konsekvenserna av felaktig användning.
Om du är intresserad av våra produkter, eller har kritiska förslag på våra artiklar eller inte är helt nöjd med de mottagna produkterna, vänligen kontakta oss viaE-post :sales6@faithfulbio.com . Vårt team är engagerat i att säkerställa att kunderna är fullständiga nöjda.
Populära Taggar: sitagliptinfosfatmonohydrat api cas 654671-77-9, Kina, leverantörer, tillverkare, fabrik, anpassad, grossist, köp, pris, bulk, ren, producent, rabatt, till salu, i lager, gratisprov, råpulver, råmaterial, tillverkat i Kina