Telmisartan Pulver CAS 144701-48-4

Grundläggande information om Telmisartan:

Telmisartan pulverär ett vitt eller vitliknande kristallint pulver, som är luktfritt. Det är nästan olösligt vid pH=3 ~ 9. Olösligt i stark syra (men lösligt i saltsyra). Löslig i stark alkalilösning.

Telmisartan är en effektiv angiotensin II typ 1-receptorantagonist, som kan hämma dess aktivitet, och dess IC50-värde är 9,2 nM.
Som en angiotensin II-receptorblockerare har telmisartan en särskilt hög affinitet för angiotensin II-receptor typ I (AT1), vilket är 3 000 gånger den för angiotensin II-receptor typ II (AT2). Halveringstiden för telmisartan är så lång som 24 timmar, vilket är den längsta och mest spridda i volym bland liknande läkemedel.

Produktnamn	Telmisartan pulver
CAS	144701-48-4
Molekylär formel	C33H30N4O2
Molekylvikt	514.62
Smältpunkt	261-263 grad
Densitet	1.16
Kokpunkt	771,9±70,0 grader (förutspådd)
Lagringstillstånd	2-8 grad
Löslighet	DMSO:>5 mg/ml Lat 60 grader
Utseende	vitt pulver
Vattenlöslighet	olöslig

 

Vad ärTelmisartan?

Telmisartan pulverär ett nytt blodtryckssänkande läkemedel och en specifik angiotensin ⅱ receptor (AT ⅰ) antagonist, som används för att behandla essentiell hypertoni. Substituerad angiotensin Ⅱ-receptor binder till ATⅠ-receptorsubtypen (känd angiotensin Ⅱ-verkansställe) med hög affinitet. Telmisartan har ingen agonisteffekt på ⅰ-receptorstället och binder selektivt till ⅰ-receptorn, och bindningseffekten är bestående. Det finns ingen affinitet för andra receptorer (inklusive AT2 och andra AT-receptorer med mindre egenskaper). Dessa andra receptorers funktioner är okända, och den möjliga överstimuleringseffekten av receptorn på grund av ökningen av angiotensin ⅱ-nivån orsakad av telmisartan är inte heller känd. Telmisartan hämmar inte humant plasmarenin eller blockerar jonkanaler. Det hämmar inte angiotensinomvandlande enzym ⅱ, men det kan också försämra de biverkningar som orsakas av den förstärkta effekten av bradykinin. Administrering av 80 mg telmisartan i människokroppen kan nästan helt hämma blodtrycksökningen orsakad av angiotensin ⅱ. Den hämmande effekten varade i 24 timmar och var fortfarande detekterbar efter 48 timmar. Den hypotensiva effekten blev gradvis uppenbar inom 3 timmar efter den första dosen. Den maximala antihypertensiva effekten kan uppnås 4 veckor efter behandlingsstart och kan bibehållas under långtidsbehandlingen. Om behandlingen plötsligt avbryts kommer blodtrycket gradvis att återgå till nivån före behandlingen efter några dagar, utan återhämtning av hypertoni. Förekomsten av torrhosta i behandlingsgruppen var signifikant lägre än den i behandlingsgruppen för angiotensinkonverterande enzymhämmare.

Produktspecifikation

Vad är Telmisartans farmakologiska mekanism?

1. Hypotensiv effekt:Telmisartan pulverär en reversibel och kompetitiv angiotensin Ⅱ-receptorantagonist. Angiotensin Ⅱ syntetiserat av renin-angiotensinomvandlande enzymväg och icke-renin-angiotensinomvandlande enzymväg binder till AT1-receptorer på cellmembran i vaskulär glatt muskulatur, binjure, njure och hjärta, vilket orsakar vasokonstriktion, aldosteronfrisättning och vattenförlust.
2. Minska hjärtbelastningen: när hjärtsvikt inträffar vidgar produkten artärer och vener, vilket minskar motståndet eller efterbelastningen av perifera blodkärl; Minska pulmonell kapillärinfångning eller förbelastning, och minska även pulmonellt vaskulärt motstånd; För att förbättra hjärtminutvolymen, öka träningstoleransen och förläng träningstiden.
3. Andra: Denna produkt kan också vända vänsterkammarhypertrofi, skydda njurar, främja utsöndring av natrium och urinsyra i urinen, avsevärt minska proteinuri och uppenbarligen försena utvecklingen av njursjukdom i slutstadiet.

Vilken är den syntetiska metoden för Telmisartan?

2- N-propyl -4- metylbensimidazol -6- karboxylsyra och N-metyl o-fenylendiamin reagerade i paraformaldehyd vid 150 grader och cykliserades för att bilda 2- n-propyl {{9 }} metyl -6-(1- metylbensimidazol -2- yl) bensimidazol. Sedan alkylerades den med tert-butyl 2-(4- brommetylfenyl)bensoat i dimetylsulfoxid i närvaro av kalium-tert-butoxid. Den erhållna produkten hydrolyserades i dimetylformamid under inverkan av trifluorättiksyra för att erhålla Telmisartan. Detaljerna är följande:

Vilka är fördelarna och nackdelarna med Telmisartan?

Fördelar med Telmisartan:

1. Telmisartan pulverhar stark fettlöslighet, stark vävnadspenetration, hög affinitet med AT1-receptorn för angiotensin II och stark antagonistisk effekt på angiotensin II, så det är den starkaste antihypertensiva produkten av detta slag.
2. Halveringstiden i plasma för telmisartan kan uppgå till 24 timmar, vilket är den längsta i denna typ av produkter. Telmisartan har långtidsegenskaper och kan effektivt kontrollera 24-timblodtrycket. Telmisartan kan minska både högt och lågt blodtryck samtidigt, och den blodtryckssänkande effekten är stabil och mild, med små blodtrycksfluktuationer. In vivo metaboliseras 99 % av telmisartan i levern och endast 1 % utsöndras via njurarna, vilket sänker blodtrycket och inte ökar belastningen på njurarna.
3. Säkerhetsmässigt finns det mycket få biverkningar direkt relaterade till telmisartan, vilket också är en stor fördel med telmisartan.

Nackdelar med Telmisartan:
1. Den blodtryckssänkande effekten är långsam och det tar vanligtvis 2 ~ 4 veckor att uppnå den blodtryckssänkande effekten. Om det initiala blodtrycket inte är upp till standard, skynda dig inte att öka eller ersätta det, och insistera på att använda blodtrycket kommer gradvis att stabiliseras.
2. Telmisartan kan minska glomerulär filtrationsfunktion, vilket leder till en ökning av serumkalium och kreatinin. Patienter med njurinsufficiens bör övervakas noggrant under den initiala behandlingen.
3. Telmisartan har reproduktionstoxicitet, vilket kan leda till oligohydramnios och spontan abort hos gravida kvinnor, vilket resulterar i fostrets tillväxthämning, skelettmissbildning, patenterad ductus arteriosus, lung- och njurhypoplasi och till och med dödsfall. Telmisartan bör förbjudas hos gravida kvinnor.

Kort sagt, telmisartan har enastående fördelar, tydlig antihypertensiv effekt, lång verkanstid, målorganskydd, ingen ökning av njurbelastningen och god säkerhet och tolerans. Telmisartan har också vissa nackdelar, såsom långsamt insättande, lätt att orsaka ökning av serumkalium och kreatinin, och reproduktionstoxicitet, så vi bör vara uppmärksamma på det i användningsprocessen.

Valsartan, Losartan karboxylsyra, Telmisartan och Irbesartan, vilken är bäst? Låt mig ge dig ett detaljerat svar:

1. Valsartan

Valsartan har måttlig antihypertensiv intensitet och är lämplig för mild till måttlig essentiell hypertoni. Fördelarna med denna produkt är uppenbara. Det har kardiovaskulärt skydd, kan minska dödligheten och risken för kardiovaskulära händelser för patienter med hjärtinfarkt, förbättra prognosen avsevärt för patienter med hjärtsvikt och kan minska blodsockret i fasta och postprandialt, förebygga diabetes och minska urinprotein. Det har effekten att skydda njurfunktionen och är den enda antihypertensiva produkten som har visat sig förbättra kvaliteten på det sexuella livet för patienter med hypertoni.

2. Losartankarboxylsyra

Losartankarboxylsyra är det första sartanläkemedlet i världen, som har långtidsanvändning, stabila effekter och njurskydd. Det kan användas för att behandla högt blodtryck och diabetisk nefropati och har även en viss urinsyrasänkande effekt, så det är lämpligt för personer med högt blodtryck komplicerat med hög urinsyra. Men eftersom det är den första generationen av Sartan, är dess blodtryck inte högt, dess absorption är inte hög, bara cirka 30% och dess halveringstid är endast 6~9 timmar, vilket inte kan garantera stabil blodtryckssänkning under 24 timmar, och dess pris är dyrare än andra sartaner, så det används för närvarande mindre.

3. Telmisartan

Telmisartan har fördelarna med ett stort blodtryckssänkande intervall, lång halveringstid, bestående läkande effekt och kardiovaskulärt skydd och är lämpligt för patienter med högt blodtryck och hjärt-kärlsjukdomar eller högriskkardiovaskulära händelser, till exempel för uppföljningsbehandling av patienter med stroke och hjärtinfarkt. Nackdelen är att den antihypertensiva effekten är för uppenbar, och många människor kommer att få hypotoni efter att ha använt det, så var uppmärksam på att övervaka blodtrycket efter att ha använt det.

4. Irbesartan

Irbesartan har en god blodtryckssänkande effekt och varaktig läkemedelseffekt och är effektivt vid diabetisk nefropati, förmaksflimmer etc. Det kan vända vänsterkammarhypertrofi och minska urinprotein. Det är en antihypertensiv produkt godkänd av staten för behandling av hypertoni komplicerad med typ 2-diabetes. Det bör dock noteras att irbesartan huvudsakligen metaboliseras av leverenzymet CYP2C9, så det är inte lämpligt för patienter med leverdysfunktion. Samtidigt, när du använder irbesartan, bör uppmärksamhet ägnas åt dess interaktion med andra produkter.

Generellt sett har dessa fyra produkter sina egna fördelar och patienter med högt blodtryck kan välja efter sin egen situation. Det bör noteras att oavsett vilken som används är det nödvändigt att göra ett bra jobb med blodtrycksövervakning och regelbunden granskning för att förhindra biverkningar eller hypertonikomplikationer.

Populära Taggar: telmisartan powder cas 144701-48-4, Kina, leverantörer, tillverkare, fabrik, anpassad, grossist, köp, pris, bulk, ren, producent, rabatt, till salu, i lager, gratisprov, råpulver, råmaterial, tillverkat i Kina