Topotekan HCl Pulver CAS 119413-54-6

Topotecan Hcl-pulverär ett vattenlösligt kamptotecinderivat, som är hydrokloridformen av topotekan. Det utvecklades framgångsrikt av SmithKline Beecham Company i USA. 1996 godkände FDA att den skulle listas i USA. vilket är ett andra linjens terapeutiskt läkemedel för behandling av äggstockscancer (OVC).

1999 godkände US Food and Drug Administration topotekanhydroklorid som ett terapeutiskt läkemedel mot småcellig lungcancer (SCLC), som har listats i dussintals länder och regioner som Storbritannien, Tyskland och Frankrike. För närvarande är det noterat i Kina, och marknadsutsikterna är lovande.

Vad är verkningsmekanismen för topotekanhydroklorid?

Topotecan Hcl-pulverär en hämmare av topoisomeras ⅰ. Topologiisomeras ⅰ kan inducera DNA-enkelsträngat reversibelt brott, lossa DNA-spiralsträngen och topotekan kan kombineras med topoisomeras ⅰ-DNA-komplex, vilket hindrar återkopplingen av trasig DNA-enkelsträng. Det ternära komplexet av topotekan, topoisomeras ⅰ och DNA interagerar med repliker, vilket resulterar i skada på dubbelsträngat DNA, men däggdjursceller kan inte effektivt reparera det skadade dubbelsträngade DNA:t. Dess cytotoxiska effekt är i processen med DNA-syntes, och det är ett S-fas cellcykelspecifikt läkemedel. Topotekanhydroklorid har stark antitumöraktivitet och ett omfattande antitumörspektrum. Prekliniska in vivo antitumörtester visar att det har en uppenbar antitumöreffekt på olika djurtransplanterade tumörmodeller såsom L1210 och P388 leukemi, B16 melanom, B16/F10 melanom substam, Lewis lungcancer, ADJ-PC6 plasmacellstumör, tjocktarmscancer 38 och 51, M5076 sarkom, bröstcancer 16/C, Madison lungcancer, etc.

Vilka biverkningar har topotekanhydroklorid?

Den vanligaste dosbegränsande effekten avTopotecan Hcl-pulverär neutrofil hämning. Den hematologiska toxiciteten av oral och intravenös administrering inkluderar huvudsakligen neutropeni, trombocytopeni och anemi, och den icke-hematologiska toxiciteten inkluderar huvudsakligen illamående, kräkningar, håravfall och diarré. Enligt de kliniska studierna av oral och intravenös administrering utomlands är förekomsten av grad III-IV neutropeni av hematologisk toxicitet vid oral administrering lägre än för intravenös administrering. Icke-hematologiska toxiska kräkningar, diarré och håravfall vid oral administrering kan vara vanligare än intravenös administrering.

1. Inhemsk forskning

Säkerhetsanalysdata är från 63 patienter med småcellig lungcancer. De viktigaste observerade biverkningarna är följande:

Hematologisk toxicitet: bland de 63 patienterna i den kliniska studien hade 82,5 % neutropeni och incidensen av grad III-IV var 25,4 %; 88,9 % av patienterna hade leukopeni och incidensen av grad ⅲ - ⅳ var 12,7 %; Hemoglobin minskade hos 69,8 % av patienterna och incidensen av grad ⅲ - ⅳ var 15,9 %; Trombocytopeni förekom hos 44,4 % av patienterna och incidensen av grad ⅲ - ⅳ var 9,5 %.

Icke-hematologisk toxicitet inkluderar främst illamående, kräkningar, håravfall, förstoppning och diarré. Bland de 63 patienterna i den kliniska studien hade 74,06 % illamående, varav grad III stod för 6,4 %; 57,14 % av patienterna hade kräkningar och grad III-IV stod för 11,11 %; 17,5 % av patienterna hade håravfall av grad I; Grad ⅰ - ⅱ förstoppning inträffade hos 12,7 % av patienterna; 11,1 % av patienterna hade diarré, varav 1 fall (1,6 %) var grad III. Det var 2 fall av stomatit, 1 fall av yrsel och 1 fall av hudutslag. Vissa patienter hade förhöjda leverenzymer.

2. Utländsk forskning

Säkerheten för 389 patienter med omfattande småcellig lungcancer behandlade med oral topotekan/cisplatin analyserades. Resultat: när det gäller hematologisk toxicitet var incidensen av grad IV neutropeni 26 %, incidensen av grad IV trombocytopeni var 8,7 %, incidensen av grad III-IV anemi var 37,3 %, incidensen av grad IV neutropeni med feber/infektion var 3,9 % och förekomsten av pyemi var 4,2 %; Icke-hematologisk toxicitet inkluderade främst illamående av grad III (3,9 %), kräkningar av grad III-IV (4,5 %), diarré av grad III-IV (5,8 %) och anorexi av grad III-IV (3,7 %).

3. Biverkningar observerade vid intravenös administrering av topotekanhydroklorid

Biverkningar som observerats under intravenös administrering av topotekanhydroklorid kan också förekomma vid oral administrering, inklusive hematologisk toxicitet, leukopeni, trombocytopeni, anemi och andra reaktioner, illamående, kräkningar, diarré, förstoppning, intestinal obstruktion, buksmärtor, stomatit och anorexi i matsmältningssystemet. Håravfall, enstaka svår dermatit och klåda: huvudvärk, ledvärk, muskelsmärta, allmän smärta, parestesi, dyspné, trötthet, obehag, feber, ibland onormal leverfunktion, förhöjt transaminas, sällsynt allergisk reaktion och vibrationsangioödem.

Vad ska vi vara uppmärksamma på vid medicinering av gravida och ammande kvinnor?

Denna produkt har starka teratogena och reproduktionstoxiska effekter på fosterråttor. Administrering av topotekanhydroklorid {{0}}.1mg/kg/dag (ungefär motsvarande den grundläggande kliniska dosen mg/m2) för användning på kaniner från 6 till 2{{10} } dagar av dräktigheten kan orsaka en toxisk reaktion, embryodöd eller viktminskning hos fosterkaniner. Administrering av topotekanhydroklorid 0,23 mg/kg/dag (ungefär motsvarande den kliniska basdosen på mg/m2) för användning på råttor från parning till 6 dagars dräktighet under 14 dagar kan leda till embryoabsorption, fosterråtta små ögon, förlust före implantation och den milda toxiska reaktionen hos honråttor. Grunddosen av ofloxacinhydroklorid (0,1 mg / m2 / dag) och grunddosen av ofloxacinhydroklorid (0,1 mg / m2 / dag efter implantation kan öka dödligheten hos gravida råttor. De vanligaste missbildningsställena är ögon (små ögon, nej) ögon, retinal rosettbildning, retinal defekt, ektopisk ögonhåla), hjärna (expansion av lateral ventrikel och tredje ventrikel), skalle och kotor.Därför är det förbjudet för gravida kvinnor och ammande kvinnor.

varning: om inget annat anges kommer artikelkunskapen som publiceras av denna webbplats från Internet och används huvudsakligen i syfte att främja akademiskt utbyte och lärande. Det betyder inte att denna webbplats instämmer i dess åsikter eller bekräftar äktheten av dess innehåll. Vänligen kontrollera den noggrant. Om du tror att det finns intrång i den här artikeln, kontakta administratören. Vi är inte ansvariga för konsekvenserna av att använda informationen och tjänsterna på denna webbplats.

Notera: Alla föreningar är i riskzonen. Rådgör med din handledare, läkare eller andra forskare före användning. Denna produkt används inte för att diagnostisera, förebygga eller behandla någon sjukdom, utan endast för vetenskaplig forskning. Företaget ansvarar inte för konsekvenserna av felaktig användning.

Om du behöver hjälp, vänligen kontakta oss

Enterprise Mailbox:sales2@faithfulbio.com

Skype: +86 17789868285

Whatsapp: +86 17789868285

En mängd olika fraktsätt som du kan välja

Populära Taggar: topotecan hcl powder cas 119413-54-6, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, ren, producent, till salu