Bifalintrifluoracetatsalt CAS 83916-01-2

Bifalintrifluoracetatsalt CAS 83916-01-2är en mycket aktiv syntetisk opioidpeptidagonist, en dimer enkefalinanalog. Det är ofta formulerat som ett trifluoracetat för att förbättra vattenlösligheten och stabiliteten, och är ett kärnverktyg inom neurofarmakologi, smärtmekanismer och neuroprotektiv forskning. Detta ämne är ett vitt frystorkat pulver med en renhet av forsknings-kvalitet som vanligtvis är större än eller lika med 97 % (HPLC). Den måste förvaras vid -20 grader i en torr, ljusskyddad miljö för att säkerställa strukturell stabilitet och aktivitetsstabilitet.

Dess molekylära struktur innehåller två enkefalinfarmakoforer, vilket gör att den kan binda samtidigt med hög affinitet till μ-, δ- och κ-opioidreceptorer vid nanomolära nivåer. Dess analgetiska styrka är betydligt högre än morfin, och uppvisar potenta analgetiska effekter i djurmodeller av akut smärta, neuropatisk smärta och kronisk smärta, med en överlägsen verkningslängd. Förutom sina smärtstillande egenskaper uppvisar bifalintrifluoracetatsalt också tydlig neuroprotektiv aktivitet. I modeller av cerebral ischemi, stroke och excitotoxicitet, minskar det effektivt infarktvolymen, lindrar cerebralt ödem och hämmar neuronal apoptos. Dess skyddande effekt kan blockeras av opioidreceptorantagonisten naltrexon, vilket tyder på att dess verkan beror på opioidreceptorns väg. Samtidigt har denna substans också flera biologiska effekter, inklusive anti-inflammatoriska, immunmodulerande, antiproliferativa och antivirala egenskaper. Det kan hämma frisättningen av pro-inflammatoriska faktorer som TNF- och IL-1 och reglera centrala och perifera inflammatoriska svar.