Everolimus Pulver CAS 159351-69-6
Produktnamn: Everolimus; ZORTRESS; AFINITOR
CAS-NR:159351-69-6
Molekylformel: C53H83NO14
Renhet och kvalitet: 99% HPLC; Medicinbetyg
MOQ & Paket: 100g; Paketera efter efterfrågan
Frakt: Säker och snabb leverans
Lagring och hållbarhet: Sval och torr plats; 24 månader
Ledtid: 1-3 dagar
Lager: USA och Tyskland lager
Certifikat: COA; HPLC; MSDS; TDS, etc.
Beskrivning
Vad är Everolimus?
Everolimus är ett derivat av Rapamycin. Det är ett kinasliknande läkemedel som stör cellkommunikation för att förhindra tumörcelltillväxt. Det är en oral däggdjurshämmare.
Everolimus pulverär ett immunsuppressivt medel. Genom att binda till FK-protein i cellerna hämmar det T-lymfocytproliferation och hämmar signalövergången av cytokiner för att spela en immunsuppressiv effekt. Det kan också hämma proliferationen av vaskulära endotelceller.
Sunitinib och Sorafenib är en mängd olika kinashämmare (verkar på flera cellmål), medan Everolimus blockerar det specifika proteinet från däggdjurs Ripptidin-mål (MTOR) för att störa tillväxten, differentieringen och metabolismen av cancerceller. Denna MTOR-metod är justerad i vissa människors tumörer.
| Produktnamn | Everolimus |
| CAS | 159351-69-6 |
| Molekylformel | C53H83NO14 |
| Molekylvikt | 958.22 |
| EINECS-nummer | 621-003-9 |
| Lagringsskick | -20 grad |
| Blixtpunkt | 2 grader |
| Löslighet | Löslig i DMSO (upp till 100 mg/ml) eller etanol (upp till 100 mg/ml). |
| Utseende | Vitt pulver |
| Kokpunkt | 998,7±75.0 grad (förutspådd) |
| Densitet | 1,18±0,1 g/cm3 (förutspått) |
Vad är verkningsmekanismen för everolimus?
Everolimus pulverkan kombineras med intracellulärt protein FKBP12 för att bilda ett hämmande komplex mTORC1, som kan hämma aktiviteten av mTOR. Hämningen av mTOR-signalvägen kan leda till minskningen av transkriptionsregulatorn S6 ribosomalt proteinkinas (S6K1) och eukaryot förlängningsfaktor 4E-bindande protein (4E-BP), vilket på så sätt stör translationen och syntesen av cellcykel, angiogenes, glykolys och andra relaterade proteiner. Dessutom har everolimus också en viss antitumöreffekt, som kan hämma glykolysen av solida tumörer in vitro och in vivo.
Produktspecifikation
| Punkt | Specifikation | Resultat |
| Utseende | Vitt eller benvitt fast pulver | Följer |
| Identifiering | Genom HPLC | Följer |
| Uvmax (95 % etanol) | 267 277 288 nm(E1%1cm:417 541 416) | 277 nm |
| Löslighet | Löslig i eter, kloroform, aceton, metanol och DMF; Mycket sparsamt löslig i hexan och petroleumeter; olösligt i vatten |
Följer |
| Relaterade ämnen | Varje enskild förorening: Mindre än eller lika med 1,0% | Följer |
| Totala föroreningar: Mindre än eller lika med 2.0% | 0.95% | |
| Förlust vid torkning | NMT 0,5 % | 0.33% |
| Rester vid antändning | NMT 0,1 % | Överensstämmer |
| Tungmetall | NMT 20 sidor per minut | Överensstämmer |
| Analys (HPLC) | NLT 99,5 % | 99.77% |
| Slutsats: | Överensstämmer med företagsspecifikationen. | |
Vilka är effekterna av everolimus?
Everolimus är ett riktat läkemedel som verkar genom att hämma däggdjursmålet för rapamycin (mTOR). MTOR är ett protein som kan reglera många cellers funktioner och är en viktig regulator i celldelning, vaskulär tillväxt och cellmetabolism.
HTML5-atlas av Everolimus
|
|
Biologisk aktivitet av everolimus:
| Beskriva | Everolimus (RAD001) är en effektiv MTOR-hämmare, som kombineras med FKBP-12 för att producera immunsuppressiva komplex. |
| Målplats | mTOR5-6 nM (IC50) |
| In vitro-studie | Everolimus (RAD001) är ett oralt aktivt derivat av rapamycin, som kan hämma mTOR av Ser/Thr-kinas. I känsligt B16/BL6-melanom från mus (IC50,0,7 nM) och okänsligt humant cervikalt KB-31(IC50,1,778 nM), leder den antiproliferativa koncentrationen av everolimus till förändringar av total defosforylering och rörlighet hos S6K1 och S6. 4E-BP1, vilket indikerar en minskning av fosforylering. Everolimus visade dosberoende hämning i totala celler och stamceller från BT474-cellinjen och primära bröstcancerceller, även om den hade olika grader av tillväxthämning. Jämfört med totala celler hade everolimus en dålig hämmande effekt på tillväxten av stamceller vid alla testade koncentrationer (P<0.001). The IC50 values of everolimus for BT474 and primary CSC were 2,054 and 3,227 nM, respectively, or 29 times and 21 times the IC50 values of corresponding total cells. |
| In vivo-studie | Everolimus har oral aktivitet hos både möss och råttor, vilket ger antitumöreffekt, kännetecknad av en signifikant minskning av tumörtillväxthastigheten snarare än tumörregression. I råttmodellen av CA20498 hämmade everolimus (0.5 eller 2.5mg/kg) tillväxten på ett dosberoende sätt och intermittent administrering med en högre dos på 5mg/kg ( en eller två gånger i veckan) visade också liknande antitumöreffekt. Den hämmande effekten av everolimus är kontinuerlig hämning snarare än regression, och har ingenting att göra med någon viktminskning. Effekten av everolimus (0.{{10}}mg/kg/d) är selektiv och skiljer sig från effekten av PTK/ZK(100mg/kg). För alla tillväxtfaktorer ökade everolimus dosberoende hemoglobinhalten (omvandlas till blodekvivalent och indikerar antalet blodkärl och vaskulärt läckage) men minskade Tie-2-innehållet (som indikerar antalet endotelceller), vilket är viktigt för VEGF-stimulering men inte bFGF-stimulering. Farmakokinetiken för everolimus hos möss visade att efter en engångsdos nådde den maximala nivån av humant tumörxenograft endast 0,1 μM, medan plasmanivån nådde 1-3 μM under 0 ~ 4 timmar. |
| Cellexperiment | Tumörceller inokulerades i {{0}}brunnsplattor med en densitet av 500-5,000 /100μL/brunn, och upprepade experiment utfördes under optimalt cellantal, vanligtvis 1,000-2,000 celler per brunn, och inkuberas över natten. Celler exponerades för everolimus och inkuberades i 4 dagar, och antalet celler bestämdes genom metylenblåttfärgning. För detta ändamål tillsattes 50 μL glutaraldehyd [20% (v/v)] till brunnarna inkuberade vid rumstemperatur i 10 minuter. Sug ut odlingsmediet, tvätta cellerna med destillerat vatten, tillsätt 100 μL metylenblått [0,05 % (w/v) vattenlösning] och inkubera vid 37 grader i 10 minuter. De färgade cellerna tvättades med vatten tre gånger, 200 μl HCl [3% (v/v)] tillsattes och plattan skakades vid rumstemperatur i 20 minuter. Absorbansen för varje brunn mättes vid 650 nm. Använd mjukvaran Softmax 2.0 [2] för att beräkna IC 50-värdet. |
| Djurförsök | Everolimus, PTK/ZK och deras respektive bärare preparerades varje dag före administrering till djur, och administreringsvolymen justerades separat baserat på djurens kroppsvikt. Hos C57/BL6-möss administreras everolimus oralt i en dos på 0,1 till 10mg/kg/d (10mL/kg) och huvudsakligen i en dos på 2,5 till 10mg/kg, eftersom dessa doser ger störst effekt. PTK/ZK administreras oralt med 50 till 100 mg/kg/dag. Wistar-Furth-råttor delades in i två grupper efter kroppsvikt och behandlades med bärare eller everolimus (10 mg/kg/d för möss och 5 mg/kg) för råttor tre gånger i veckan). Omedelbart efter den första mätningen vid baslinjen (dag 0) administrerades everolimus eller bärare oralt genom sondmatning (10 ml/kg) i upp till 7 dagar, följt av magnetisk resonansmätning inom 30 minuter efter den sista dosen. |
| Referenser |
[1]. O'Reilly T, et al. Biomarkörutveckling för den kliniska aktiviteten av mTOR-hämmaren Everolimus (RAD001): Processer, begränsningar och ytterligare förslag. Transl Oncol. 2010 apr;3(2):65-79. [2]. Lane HA, et al. mTOR-hämmare RAD001 (everolimus) har antiangiogena/vaskulära egenskaper som skiljer sig från en VEGFR-tyrosinkinashämmare. Clin Cancer Res, 2009, 15(5), 1612-1622. [3]. Zhu Y, et al. Antitumöreffekt av mTOR-hämmaren everolimus i kombination med trastuzumab på humana bröstcancerstamceller in vitro och in vivo. Tumör Biol. 2012 okt;33(5):1349-62. [4]. Kawata T, et al. Dubbel hämning av mTORC1- och mTORC2-signalvägarna är ett lovande terapeutiskt mål för T-cellsleukemi hos vuxna. Cancer Sci. 2018 Jan;109(1):103-111. |
Vad är skillnaden mellan everolimus och Rapamycin?
Först och främst är everolimus en mTOR-hämmare, som verkar på mTOR-signalvägen och hämmar cellproliferation och angiogenes. Det stör metabolismen och proliferationen av cancerceller genom att hämma den intracellulära mTOR-signalvägen, vilket fördröjer tillväxten av tumörer. Rapamycin är en multikinashämmare som verkar på vaskulär endoteltillväxtfaktorreceptor (VEGFR) och blodplättshärledd tillväxtfaktorreceptor (PDGFR) för att hämma tillväxten och angiogenesen av tumörblodkärl. Det förhindrar tillväxt och spridning av tumör genom att blockera blodtillförseln som behövs av tumörceller.
För det andra är indikationerna för de två produkterna olika. Everolimus lämpar sig för avancerad njurcellscancer och icke-funktionell pankreatisk endokrina tumör, medan Rapamycin främst lämpar sig för njurcellscancer och sköldkörtelkarcinom.
Everolimus har visat sig ha antitumöraktivitet vid behandling av njurcancer och endokrina tumörer i bukspottkörteln, vilket kan fördröja sjukdomens utveckling och förbättra överlevnaden för patienter. Rapamycin har en viss terapeutisk effekt på njurcancer och endokrina tumörer i bukspottkörteln, men dess terapeutiska effekt är vanligtvis inte lika bra som everolimus.
Fast med ett ordeverolimus pulveroch Rapamycinpulver är båda läkemedel som används för att behandla njurcancer och endokrina tumörer i bukspottkörteln, det finns vissa skillnader i farmakologisk verkan, indikationer, användning och biverkningar.
Vilka är försiktighetsåtgärderna för Everolimus pulver?
Det är förbjudet att få allergisk reaktion mot sirolimusderivat eller andra hjälpämnen.
Everolimus är kontraindicerat för njurtransplanterade patienter med hög immunrisk, mottagare av andra organtransplantationer än njure och lever och patienter under 18 år.
Patienter med ärftlig galaktosintolerans bör undvika att användaeverolimus pulver.
Hur och var kan man köpa Everolimus pulver i grossistledet?
Du kan lita på vår beställning eftersom vi har goda erfarenheter av att sälja legala pedagogiska droger.
Vi genomför oberoende laboratorietester på alla produkter och säljer dem sedan till våra respekterade kunder.
Skicka din förfrågan för mer information, Klicka på e-post:allen@faithfulbio.comNu.
En mängd olika fraktsätt som du kan välja
|
Transporttid |
Fraktmetod |
Krav på lastvikt |
Fördel |
|
3-7 dagar |
DHL, Tyskland DHL, Tyskland DPD, |
Lämplig för under 50 kg. |
Vi har lager i Tyskland och Kalifornien, USA, |
|
7-15 dagar |
Med flyg |
Lämplig för mer än 50 kg. |
|
|
15-60 dagar |
Till sjöss |
Lämplig för mer än 500 kg. |
Skicka din förfrågan för mer information, Klicka på e-post:allen@faithfulbio.comNu.
Ansvarsfriskrivning: Artiklarna som publiceras på den här webbplatsen används huvudsakligen för att främja akademiskt utbyte och lärande, och betyder inte att den här sidan håller med om dess åsikter eller bekräftar äktheten av dess innehåll. Filtrera noggrant. Om du anser att den här artikeln gör intrång kontaktar du administratören. Vi ansvarar inte för konsekvenserna av att använda informationen och tjänsterna på denna webbplats.
Notera: Denna förening bör endast användas för forskningsändamål. Dessa påståenden har inte utvärderats av Food and Drug Administration. Rådgör med din läkare och lär dig om tillgängliga studier innan du använder dem. Denna produkt är inte avsedd att diagnostisera, behandla, bota eller förebygga någon sjukdom.
Populära Taggar: everolimus powder cas 159351-69-6, Kina, leverantörer, tillverkare, fabrik, anpassad, grossist, köp, pris, bulk, ren, producent, rabatt, till salu, i lager, gratisprov, råpulver, råmaterial, tillverkat i Kina
Skicka förfrågan
Du kanske också gillar
