Gabapentin vs Pregabalin, vilket är det bästa valet för smärtlindring?

Gabapentintyper inkluderargabapentin och pregabalin, som har liknande strukturer och verkningsmekanismer. GABAPENTIN -klassläkemedel liknar strukturellt gamma aminobutyric acid (GABA), men har ingen affinitet för GABA -receptorer. De binder till den presynaptiska membrankalciumkanalen 2 5 -underenheten, hämmar kalciumjoninflöde och minskar frisättningen av smärtsamma ämnen; Det kan också hämma aktiviteten hos N-metyl-D-aspartat (NMDA) -receptorer, minska Ca 2+, Na+-inflöde och K+-utflöde, vilket minskar onormala neuronala utsläpp inducerade av hög kalciumledningsförmåga och de resulterande anfallen och neuropatiska smärta.

60142-96-3 gabapentin	148553-50-8 Pregabalin

 

1: Vilka är skillnaderna i kliniska tillämpningar?

Gabapentin och pregabalinlanserades 1993 respektive 2004. Gabapentinläkemedel användes ursprungligen som adjuvansbehandling för epileptiska anfall och används för närvarande främst för behandling av olika typer av smärta.
De indikationer som godkänts av gabapentin i Kina inkluderar adjuvansbehandling av partiella anfall, post herpetisk neuralgi och i Europa är gabapentin också godkänt för behandling av perifer neuropatisk smärta i diabetes.

Indikationerna på pregabalin som godkänts i Kina är post herpetisk neuralgi och fibromyalgi, och det är också godkänt i Europa och Amerika för behandling av diabetesperifer neuropatisk smärta, fibromyalgi, ryggmärgsskada relaterad neuralgi, vuxna perifera och central neuropatisk smärta och vuxen general ångest.

Även om de godkända indikationerna är begränsade för närvarande, används gabapentinläkemedel ofta utöver instruktionerna för olika smärtsituationer. Kliniskt används det för behandling av postherpetisk neuralgi, neuropatisk smärta och generaliserad ångest. Det används också ofta för bipolär störning, alkohol/anestesimedel, uppmärksamhetsunderskott/hyperaktivitetsstörning, rastlöst bensyndrom, trigeminal neuralgi, ischias och andra tillstånd. Det finns emellertid flera indikationer för användning av läkemedel utöver instruktionerna.

 

2: Vilken medicinering fungerar snabbare?

När det gäller farmakokinetik har gabapentin långsam absorption och blodläkemedelskoncentration ökar inte proportionellt med ökningen av läkemedelsdosen och uppvisar icke -linjära farmakokinetiska egenskaper; Däremot absorberar pregabalin snabbare och blodläkemedelskoncentrationen ökar proportionellt med ökande dos.

När det gäller farmakodynamik visade både pregabalin och gabapentin ett tydligt dosresponsförhållande vid behandling av postherpetisk neuralgi (PHN), och smärtlindringseffekten av pregabalin vid 450 mg/d var jämförbar med den maximala förväntade effekten av gabapentin. Sammantaget verkar pregabalin ha mer farmakokinetiska fördelar, vilket kan översätta till förbättrad farmakodynamik.

 

3: Är det en skillnad i säkerhet mellan de två?

Gabapentinläkemedel ansågs ursprungligen säkrare läkemedel, med vanliga biverkningar inklusive yrsel, dåsighet och gångavvikelser, samt perifert ödem, torr mun, kräkningar, diarré, ökad kroppsvikt, ökad aptit och förstoppning.

Enligt forskarnas jämförelse har pregabalin och gabapentin skillnader i säkerhet:
Pregabalins biverkningar är huvudsakligen systemiska, neurologiska och okulära, bland vilka dåsighet, viktökning, visuell suddighet och perifert ödem är allvarliga biverkningar som beskrivs i instruktionerna.

De biverkningar av gabapentin är huvudsakligen neurologiska biverkningar och njurskador, bland vilka läkemedelsallergi, dåsighet och självmordstankar tillhör de allvarliga biverkningarna som beskrivs i instruktionerna.
Anledningen till att det finns fler rapporter om gabapentinrelaterad njurskada spekuleras för att vara följande: Gabapentin används ofta kliniskt för att behandla pruritus, perifer neuropati och rastlöst bensyndrom hos patienter med njursjukdom. Kroniska njursjukdomar har själva njurfunktion, och gabapentin utsöndras huvudsakligen i form av det ursprungliga läkemedlet genom njurarna, vilket ökar ackumulering och toxicitetsrisk för gabapentin i njurarna.

 

4: Var uppmärksam på risken för missbruk av gabapentin!

Sedan 1994 har flera länder inklusive USA, Storbritannien, Tyskland, Finland, Indien, Sydafrika, Frankrike och Kanada rapporterat om missbruk av Gabapentin. I den första utredningen som genomfördes av Swedish Biververs Reporting System 2010 efter noteringen av Pregabalin konstaterades att det fanns en ökande trend av övergrepp.

Under de senaste åren har missbruk av gabapentinläkemedel fortsatt att öka, och dess specifika mekanism är ännu inte klar. Det kan vara relaterat till GABA -medling, eftersom vissa GABA -reglerande droger också är benägna att missbruka, såsom alkohol, bensodiazepiner och sömntabletter. Det finns också fall av högdosmedicin bland misshandlade patienter.

Det finns rapporter om att vissa patienter tar pregabalin vid doser 20 gånger högre än den rekommenderade maximala dosen. Missbruk kan öka risken för biverkningar som yrsel, fall, dåsighet och ataxi, särskilt i kombination med opioidläkemedel, vilket inte bara ökar risken för andningsdepression utan kan också öka dödligheten med 60%.

 

Leverans och frakt

Vi accepterar International Express -- FedEx/DHL/UPS, luftfrakt och havsliv och multimodal transport, vilket eliminerar dina tullfrigångsproblem.

Transporttid	Fraktmetod	Lastviktskrav	Fördel
3-7 dagar	DHL, Tyskland DHL, Tyskland DPD, UPS, USPS, FedEx, TNT, EMS	Lämplig för under 50 kg. Internationell dörr till dörruttryck	Vi har lager i Tyskland och Kalifornien, USA, och kunder i Europa och Amerika kan Njut av att skicka varor direkt från dessa två platser.
7-15 dagar	Med flyg	Lämplig för mer än 50 kg. Snabbt och billigare för stor ordning
15-60 dagar	Till sjöss	Lämplig för mer än 500 kg. Billigaste fraktväg

 

Vi har inte bara unika fördelar inom transport, utan stöder också flera betalningsmetoder, oavsett om du använder amerikanska dollar, euro, australiska dollar eller lokala valutor från Singapore, Malaysia, Thailand och så vidare. Vi kan också stödja lokala valutor i dessa regioner och länder. Dessutom stöder vi också bankkort (kreditkort etc.) för betalningar.

 

Hur kontaktar vi oss?

Vårt företag har passerat Certifiering av FDA och ISO19001 kvalitetshanteringssystem. Och vi har interna samarbetsavtal med flera fabriker och laboratorier i Kina, kan ge dig ett bra pris. Vi är mycket specialiserade påGabapentin eller pregabalinpulver. Om du är intresserad av våra produkter, skicka e -post till:sales6@faithfulbio.com

---

 

Ansvarsfriskrivning:Informationen som publiceras på denna webbplats kommer från Internet, vilket inte betyder att denna webbplats håller med om dess åsikter eller bekräftar innehållets äkthet. Var uppmärksam på att skilja det. Dessutom används de produkter som tillhandahålls av vårt företag endast för vetenskaplig forskning. Vi ansvarar inte för konsekvenserna av felaktig användning.

Om du är intresserad av våra produkter eller har kritiska förslag på våra artiklar eller inte är helt nöjda med de mottagna produkterna, vänligen kontakta oss viaEmail :sales6@faithfulbio.com ; Vårt team har åtagit sig att säkerställa kundernas fullständiga tillfredsställelse.