BMS -986165är en mycket selektiv Tyk2 -hämmare med mycket låg eller ingen aktivitet mot Jak 1-3 (däremot binder inte Jak 1-3 hämmare till regleringsdomänen för Tyk2). I cellbaserade experiment visade BMS -986165 en selektivitet för Tyk2 som var över 100 gånger högre än för JAK1/JAK3, och en selektivitet för TYK2 som var över 2000 gånger högre än för JAK2 (baserat på den halva maximala hämmande koncentrationen [IC50] -data). Selektiviteten för BMS -986165 mot Tyk2 minskar möjligheten till toxicitet, till exempel toxicitet associerad med Jak 1-3 hämmare.
Dessutom kan BMS -986165 Behandling av humana perifera blodmonocyter hämma IFN - - stimulerad gammad inducerad proteinproduktion, med en IC50 av 6 nm, vilket bekräftar att BMS -986165 kan hämma Tyk2 -beroende funktionell cellulära effekter medierad med IFN -stimulering. Dessutom hämmar BMS -986165 dos beroende på IL -23- medierad STAT3 -fosforylering i Cd 161+ CD 3+ Th17 -celler av humana perifera blodmonocyter. Störningen av IL -23 Signalering leder till hämning av IL -17 Produktion med CD 4+ T -celler, med en IC50 av 2 nm.
För närvarande utvärderas oral BMS -986165 som ett behandlingsalternativ för flera imider: PSO, PSA, IBD (UC och CD) och lupus (inklusive lupus nefrit).
Behandlingen av IBD kräver säkra och effektiva nya orala terapier. Forskning har visat att Jak 1-3 -hämmare har inkonsekvent effektivitet vid behandling av IBD och är associerade med toxicitet. Dessutom spelar Tyk2 en central roll i patofysiologin för IBD genom att reglera signaltransduktion och funktionella svar nedströms om IL -12, IL -23 och typ I IFN -receptorer. Forskning har visat att läkemedelsinhibering av TYK2 genom konformationsbindning till aktiva platser i reglerande domäner snarare än katalytiska domäner kan leda till selektiva hämning, eftersom reglerande domäner endast finns i TYK2, medan aktiva platser inom katalytiska domäner är mycket bevarade bland JAK -superfamily -medlemmar. Därför är Tyk2 allosterisk hämning mer selektiv än Jak 1-3 hämning och kan begränsa toxiciteten förknippad med Jak 1-3 hämmare.
BMS -986165 kan blockera il -12, il -23, och typ I IFN -signalering och funktionell respons och har visat sig vara effektiv och väl tolererad i fas II -studier hos patienter med måttlig till svår PSO. Kliniska studier av deucravacitinib för behandling av IBD (UC och CD), PSO, PSA och lupus pågår för närvarande. Prepocitinib är en TYK2 -hämmare som riktar sig till den aktiva platsen för den Tyk2 -katalytiska domänen och utvärderas för närvarande hos IBD -patienter.
Leverans och frakt
Vi accepterar International Express -- FedEx/DHL/UPS, luftfrakt och havsliv och multimodal transport, vilket eliminerar dina tullfrigångsproblem.
|
Transporttid |
Fraktmetod |
Lastviktskrav |
Fördel |
|
3-7 dagar |
DHL, Tyskland DHL, Tyskland DPD, |
Lämplig för under 50 kg. |
Vi har lager i Tyskland och Kalifornien, USA, |
|
7-15 dagar |
Med flyg |
Lämplig för mer än 50 kg. |
|
|
15-60 dagar |
Till sjöss |
Lämplig för mer än 500 kg. |
Vi har inte bara unika fördelar inom transport, utan stöder också flera betalningsmetoder, oavsett om du använder amerikanska dollar, euro, australiska dollar eller lokala valutor från Singapore, Malaysia, Thailand och så vidare. Vi kan också stödja lokala valutor i dessa regioner och länder. Dessutom stöder vi också bankkort (kreditkort etc.) för betalningar.
Hur kontaktar vi oss?
Vårt företag har passerat Certifiering av FDA och ISO19001 kvalitetshanteringssystem. Och vi har interna samarbetsavtal med flera fabriker och laboratorier i Kina, kan ge dig ett bra pris. Vi är mycket specialiserade påBMS -986165 pulver. Om du är intresserad av våra produkter, skicka e -post till:sales6@faithfulbio.com
Ansvarsfriskrivning:Informationen som publiceras på denna webbplats kommer från Internet, vilket inte betyder att denna webbplats håller med om dess åsikter eller bekräftar innehållets äkthet. Var uppmärksam på att skilja det. Dessutom används de produkter som tillhandahålls av vårt företag endast för vetenskaplig forskning. Vi ansvarar inte för konsekvenserna av felaktig användning.
Om du är intresserad av våra produkter eller har kritiska förslag på våra artiklar eller inte är helt nöjda med de mottagna produkterna, vänligen kontakta oss viaEmail :sales6@faithfulbio.com ; Vårt team har åtagit sig att säkerställa kundernas fullständiga tillfredsställelse.

