Ambrisentan pulverär en selektiv antagonist till ETAR. Kliniskt kan detta läkemedel behandla pulmonell hypertoni (PAH). Många känner inte till denna drog, Abe Shengtan. Faktum är att dess kliniska effekt vid användning av högt tryck är mycket betydande. Och vilka är de medicinska värdena och användningarna av Abe Shengtan? Med tanke på detta problem kommer vi att presentera det för dig i detalj nedan. "
Vilka är de farmakologiska effekterna av denna produkt?
Endotelin -1(ET-1) är en effektiv autokrin och parakrin peptid. Två receptorsubtyper (ETA och ETB) reglerar tillsammans rollen av ET-1 i vaskulära glatta muskler och endotelceller. Huvudfunktionerna hos ETA är vasokonstriktion och cellproliferation, medan huvudfunktionerna hos ETB är vasodilatation, hämning av proliferation och eliminering av ET-1.
Ambrisentan is a receptor antagonist that highly binds to ETA. Compared with ETB, ETA has high selectivity (>4000 gånger), och dess kliniska effekt på ETA:s höga selektivitet är okänd.
Vad är kronisk obstruktiv lungsjukdom?
Kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) är en allvarlig luftvägssjukdom som vanligen ses i klinisk praxis, med en incidens på mer än 50 %. Pulmonell arteriell hypertension (PH) är en av komplikationerna av KOL, som är relaterad till kronisk hypoxi som leder till pulmonell vaskulär kontraktion och ombyggnad. Allvarlig PH kan leda till ökat högerkammartryck, högerkammarhypertrofi, myokardstockning och ödem, interstitiell fibros och till och med högerkammarombyggnad och höger hjärtsvikt.
Att sänka lungartärtrycksbehandlingen är avgörande för patienter med KOL, eftersom det inte bara förbättrar ventilationsflödesförhållandet, utan också minskar den högra hjärtbelastningen, vilket är fördelaktigt för att bromsa uppkomsten av pulmonell hjärtsjukdom.
För närvarande finns det inte många typer av läkemedel för att minska lungartärtrycket.
Ambrisentan råvaraär en selektiv endotelinreceptorantagonist, som har effekterna att minska endogen vasokonstriktion, anti-proliferation och anti-inflammation.
Ambrisentan är en specifik endotelinreceptor A(ETA-receptor)-hämmare utvecklad av Gilead Scientific Company. Det är en mycket selektiv ETA-receptorantagonist, som kan blockera kombinationen av ET och ETA och därmed blockera ETA-medierad pulmonell vasokonstriktion och proliferation av glatta muskelceller. I juni 2007 godkändes och marknadsfördes det av FDA under handelsnamnet Letairis, som används för att behandla pulmonell hypertoni oralt. Detta är den tredje endotelinreceptorantagonisten som listas efter Bosentan och Sitaxsentan, och den har fördelarna med hög effektivitet och låg toxicitet.
Klinisk användning och vad bör noteras?
Denna produkt har en betydande effekt vid behandling av pulmonell hypertoni med WHO II grad eller III symtom, förbättrar träningsförmågan och fördröjer klinisk försämring. Kliniskt har det visat sig ha bättre tolerans jämfört med bosentan och Sitaxsentan, med låg levertoxicitet, hög oral biotillgänglighet och lång halveringstid. Det har dock även nackdelar som kärlödem, nästäppa, övre luftvägsinfektion, huvudvärk, rodnad, illamående, leverfunktionsskador etc. Under medicineringsprocessen behöver leverfunktionen testas. Om transaminasnivån stiger mer än tre gånger normalvärdet bör medicineringen avbrytas. Forskningsresultaten utomlands visar att frekvensen av transaminashöjningar orsakade av Ambrisentan är betydligt lägre än för bosentan. Ett års uppföljningsresultat av patienter som använder Ambrisentan visar att incidensen av transaminashöjningar orsakade av att Ambrisentan överstiger tre gånger är 0% till 3%. Sammantaget är det ett säkert, effektivt och riktat läkemedel för behandling av pulmonell hypertoni.
Informationen i denna artikel kommer från Internet och används inte som behandlingsråd eller investeringsråd. Om denna artikel har en inverkan på dina rättigheter och intressen eller är intresserad av denna produkt, vänligen kontakta oss i tid så att vi kan ge dig mer hjälp